[發明專利]含有四氫萘酰胺化合物或其可藥用鹽的高藥物載荷片劑

有效

• 申請號: 201310174864.0
• 申請日: 2013-05-11
• 公開（公告）號: CN103349652A
• 公開（公告）日: 2013-10-16
• 發明（設計）人: 陳燁;王洋
• 申請（專利權）人: 遼寧大學
• 主分類號: A61K9/28
• 分類號: A61K9/28;A61K31/506;A61P35/00;A61P35/02
• 代理公司: 沈陽杰克知識產權代理有限公司 21207
• 代理人: 金春華

1.含有N-{4-甲基-3-[(4-吡啶-3基)嘧啶-2-氨基]苯基}-5-(4-甲基哌嗪-1-基)-5,6,7,8-四氫萘-2-酰胺或其可藥用鹽的片劑，其特征在于：按重量百分比，包括30-75%的N-{4-甲基-3-[(4-吡啶-3基)嘧啶-2-氨基]苯基}-5-(4-甲基哌嗪-1-基)-5,6,7,8-四氫萘-2-酰胺或其可藥用鹽、1-50%的稀釋劑、5%-40%的崩解劑、0.1%-10%的助流劑和0.1%-5%的潤滑劑，制成高藥物載荷片劑。

2.按照權利要求1所述的片劑，其特征在于：按重量百分比，由45-75%的N-{4-甲基-3-[(4-吡啶-3基)嘧啶-2-氨基]苯基}-5-(4-甲基哌嗪-1-基)-5,6,7,8-四氫萘-2-酰胺或其可藥用鹽、1-30%的稀釋劑、10%-35%的崩解劑、0.1%-5%的助流劑和0.5%-2%的潤滑劑，制成高藥物載荷片劑。

3.按照權利要求2所述的片劑，其特征在于：按重量百分比，由60-75%的N-{4-甲基-3-[(4-吡啶-3基)嘧啶-2-氨基]苯基}-5-(4-甲基哌嗪-1-基)-5,6,7,8-四氫萘-2-酰胺或其可藥用鹽、1-25%的稀釋劑、15%-30%的崩解劑、2%-4%的助流劑和1%-2%的潤滑劑，制成高藥物載荷片劑。

4.按照權利要求1、2或3所述的片劑，其特征在于：所述的N-{4-甲基-3-[(4-吡啶-3基)嘧啶-2-氨基]苯基}-5-(4-甲基哌嗪-1-基)-5,6,7,8-四氫萘-2-酰胺的可藥用鹽是枸櫞酸鹽的形式。

5.按照權利要求1、2或3所述的片劑，其特征在于：所述的稀釋劑是微晶纖維素或羥丙基甲基纖維素的一種或兩種混合。

6.按照權利要求1、2或3所述的片劑，其特征在于：所述的崩解劑是交聯聚維酮或交聯聚乙烯吡咯烷酮。

7.按照權利要求1、2或3所述的片劑，其特征在于：所述的助流劑是膠態二氧化硅和/或無水膠態二氧化硅。

8.按照權利要求1、2或3所述的片劑，其特征在于：所述的潤滑劑是硬脂酸鎂。

9.權利要求1、2或3所述的片劑的制備方法，其特征在于方法包括：

(1)按權利要求1、2或3所述的重量百分比，將N-{4-甲基-3-[(4-吡啶-3基)嘧啶-2-氨基]苯基}-5-(4-甲基哌嗪-1-基)-5,6,7,8-四氫萘-2-酰胺或其可藥用鹽與稀釋劑、崩解劑、助流劑和潤滑劑，進行混合；

(2)濕法制粒；

(3)壓制成片劑。

10.按照權利要求9所述的方法，其特征在于：對片劑進行包衣。