[發明專利]一種含氮雜環鏈接的苯丙酸類化合物、其藥物組合物、制備方法和用途有效
| 申請號： | 201310132684.6 | 申請日： | 2013-04-16 |
| 公開（公告）號： | CN104109115B | 公開（公告）日： | 2016-11-23 |
| 發明（設計）人： | 胡有洪;冷穎;李德文;寧萌萌;陳五紅;曾麗敏 | 申請（專利權）人： | 中國科學院上海藥物研究所 |
| 主分類號： | C07D213/64 | 分類號： | C07D213/64;C07D409/12;C07D405/12;C07D401/12;A61K31/5377;A61K31/4418;A61K31/4436;A61K31/4433;A61K31/4439;A61K31/4545;A61K31/496;A61P3/10 |
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| 摘要： | |||
| 搜索關鍵詞： | 一種 含氮雜環 鏈接 丙酸 化合物 藥物 組合 制備 方法 用途 | ||
1.一種如下通式I所示的苯丙酸類化合物，或其藥物學上可接受的鹽、立體異構體或其前藥分子：
其中，
X為H、D或F；
R1和R2各自獨立選自H、羥基、鹵素、硝基、C1-C20烷基、鹵代C1-C20烷基、C1-C20烷氧基、鹵代C1-C20烷氧基、C3-C10環烷基和含有選自S、O和N中的1至3個雜原子的3至10元雜環基；
R3選自H；鹵素；羧基；C1-C20烷基；鹵代C1-C20烷基；-ORa；-N(Ra)SO2Rb、-NRaRb；-N(Ra)C(O)Rb；-C(O)NRaRb；-SO2Ra；-SRb；用選自C1-C10烷氧基、C3-C10環烷基、-SRc、-SO2Rc、-NRcRd或未取代或者被C1-C6烷基、羥基或氧代基團取代的含有選自O、S和N中的1～3個雜原子的3-8元雜環基中的取代基取代的C1-C20烷氧基；和用C1-C10烷氧基、C3-C10環烷基、-SRc、-SO2Rc或-NRcRd取代的C1-C20烷基；
其中，
Ra和Rb各自獨立選自H、C1-C6烷基、C3-C8環烷基和未取代或者被C1-C6烷基或氧代基團取代的含有選自O、S和N中的1～3個雜原子的3-8元雜環基；
Rc和Rd各自獨立地選自H、C1-C6烷基和未取代或者被C1-C3烷基取代的含有選自O、S和N中的1～3個雜原子的3-8元雜環基；
R4選自H、羥基、鹵素、C1-C20烷基和鹵代C1-C20烷基；
R5選自H、鹵素和C1-C20烷基；
或者R4和R5連同和其相連的碳原子與苯環一起形成苯并5-8元雜環基，所述雜環上含有選自O、N和S中的1～3個雜原子，且所述雜環基未被取代或者被C1-C6烷基取代。
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