[發明專利]一種水性腸溶包衣粉及其制備及使用方法

無效

• 申請號: 201310117233.5
• 申請日: 2013-04-07
• 公開（公告）號: CN103143025A
• 公開（公告）日: 2013-06-12
• 發明（設計）人: 丁林洪
• 申請（專利權）人: 貴州圣濟堂制藥有限公司
• 主分類號: A61K47/32
• 分類號: A61K47/32;A61K47/26;A61K47/14;A61K47/04;A61J3/00
• 代理公司: 貴陽中新專利商標事務所 52100
• 代理人: 李亮

技術領域

本發明涉及一種藥物包衣技術及使用方法，特別涉及一種水性腸溶包衣粉及其制備及使用方法，屬于藥物制劑領域。

背景技術

腸溶薄膜包衣技術在我國的發展比較緩慢，許多制藥企業由于技術上的原因，在應用上仍舊存在著不少問題。由于水性腸溶薄膜包衣粉或配制生產水性腸溶薄膜包衣粉所需的各種原輔料以及包衣機械設備等，都要從國外進口，價格昂貴，腸溶薄膜包衣技術生產成本高，從而束縛了這項技術推廣應用的進程。近幾年來，水性腸溶薄膜包衣技術所需的物料基本上被國外企業壟斷，美國卡樂康公司的水性腸溶包衣粉歐巴代，價格較昂貴（價格為：360元/kg），生產技術也不成熟，如對有刻痕的基片進行包衣就容易產生堵字、搭橋現象，造成包衣片外觀差且質量不符合腸溶制劑的釋放度規定。目前，對于水性腸溶包衣粉成膜材料國內生產的主要有：鄰苯二甲酸羥丙基甲基纖維素（HPMCP）、琥珀酸醋酸羥丙基甲基纖維素?(HPMCAS)、聚丙烯酸樹脂乳膠液（聚丙烯酸樹脂Ⅰ號）等；國外生產的主要有：德國羅姆公司生產的優特奇L-30D-55溶膠，上?？房倒敬淼臍W巴代等。目前國內生產的腸溶片均為以乙醇為溶媒的醇性腸溶包衣粉，醇溶性腸溶包衣粉由于使用乙醇作為溶劑，因乙醇的存放有易燃、易爆的危險，易揮發，故對周圍環境有一定的影響；而水性腸溶包衣粉僅為進口產品，價格較貴。因此，對于水性腸溶包衣粉的研制顯得尤其重要。

發明內容

本發明的目的在于克服現有技術中的缺陷：提供一種水性腸溶包衣粉及其制備方法及使用方法，它生產成本低、包衣片質量符合腸溶制劑的釋放度規定的水性腸溶包衣粉及其制備及使用方法。

本發明的目的是通過如下技術方案實現的：水性腸溶包衣粉，按重量份數計算，包括聚丙烯酸樹脂乳膠液35份，檸檬酸三乙酯2.63份，聚山梨酯-80?3.5份及滑石粉1.75份。

水性腸溶包衣粉的制備方法，按上述重量份數，將聚丙烯酸樹脂乳膠液?，聚山梨酯-80，檸檬酸三乙酯及滑石粉混合均勻，噴霧干燥（設備型號：GLZ—100噴霧干燥塔）后即得水性腸溶包衣粉。

水性腸溶包衣粉的方法，其使用步驟為：

A、水性腸溶包衣液的配制：取水性腸溶包衣粉，溶于純化水，攪拌均勻，形成水性腸溶包衣液（固含量為：8.8%），具體操作如下：

（1）在配溶液器中加入計算好的純化水，純化水的液面高度最好與溶器的直徑大致相同；

（2）將攪拌器伸入液面下2/3處；（攪拌器直徑應為容器直徑的1/3）

（3）啟動攪拌器，攪拌速度應使容器中的液體完全被攪動，液面剛好形成漩渦為宜；

（4）將水性腸溶包衣粉以平穩的速度不斷的撒在漩渦液面上；（加入速度應與包衣粉迅速被攪入漩渦為宜，加包衣粉應在數分鐘內完成）

（5）加包衣粉完畢后，將攪拌速度放慢使漩渦剛剛消失，持續攪拌45分鐘至包衣粉完全分散；

B、水性腸溶包衣粉包衣工藝參數的篩選及確定：包衣時間4～6小時；包衣鍋轉速在1小時前為2r/min；1小時后直至包衣結束的轉速為3r/min；進風溫度75℃；出風溫度49℃～52℃；空氣壓力為4.0～5.0?kg/㎝³；槍與片床距離為25cm—33cm；噴頭噴量在1小時前的噴速為0.16kg/min；1小時后噴速為0.22kg/min；晾片時間1小時；

C、水性腸溶包衣粉的包衣：將基片放入糖衣鍋中啟動，慢速預熱至40℃，達溫后噴槍對準翻落的片床1/3處進行噴霧包衣并不斷通入熱風，噴速以保持片面潤濕但不粘連為好，噴液完畢后（包衣增重4%～6%）繼續通熱風，調低轉速干燥30分鐘，停止加熱，晾片至室溫停機取片放入平盤中，自然風干24小時取樣檢驗。

本發明用水取代有機溶劑（乙醇），對水性腸溶包衣粉配方進行篩選，并最終確定最優配方；進行了水性腸溶包衣粉的工藝研究和質量研究，并進行了水性腸溶包衣粉的穩定性考察和質量標準的制定，用本發明水性腸溶包衣粉進行包衣，使生產的腸溶包衣片外觀好，質量穩定且符合腸溶片制劑通則（中國藥典2005年版附錄Ⅰ?A）及腸溶制劑釋放度測定法（中國藥典2005年版附錄Ⅹ?D）的規定。