[發明專利]含苯并1,4-噁二烷的1,3,4-噁二唑衍生物的制備方法及其用途有效
| 申請號： | 201310116581.0 | 申請日： | 2013-04-07 |
| 公開（公告）號： | CN103382204A | 公開（公告）日： | 2013-11-06 |
| 發明（設計）人： | 葉永浩;馬良;李樅;戴志成;朱海亮 | 申請（專利權）人： | 南京農業大學 |
| 主分類號： | C07D413/04 | 分類號： | C07D413/04;A61P39/06 |
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| 地址： | 210095 江*** | 國省代碼： | 江蘇;32 |
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| 摘要： | |||
| 搜索關鍵詞： | 噁二烷 噁二唑 衍生物 制備 方法 及其 用途 | ||
【權利要求書】：
1.一類含苯并1，4-噁二烷的1，3，4-噁二唑衍生物，其特征是它具有如下通式：
式中R為：基團。
2.一種權利要求1所述的含苯并1，4-噁二烷的1，3，4-噁二唑衍生物的制備方法，其特征是它由下列步驟組成：
步驟1.將按通法制備的含苯并1，4-噁二烷的1，3，4-噁二唑溶于適量乙醇溶液中，加入40％甲醛水溶液，攪拌10分鐘后，再分多次緩慢滴加含各種取代苯胺的乙醇溶液，必要時可用冰浴保持反應體系溫度，反應1小時，用薄層色譜(TLC)跟蹤反應。
步驟2.將步驟1所得反應液冷卻、結晶，將析出的沉淀物過濾，用冰乙醇洗滌三次，再用加入大量乙醇，微熱(＜50℃)使其全部溶解，放置進行重結晶，即得到權利要求1所述的含苯并1，4-噁二烷的1，3，4-噁二唑衍生物。
3.根據權利要求2所述制法，其特征是：步驟1所述的40％甲醛溶液的用量可以是每毫摩爾含苯并1，4-噁二烷的1，3，4-噁二唑加入105μL40％甲醛溶液(相當于甲醛1mmol)。
4.根據權利要求2所述制法，其特征是：步驟1所述的各種取代的苯胺用量可以是每毫摩爾含苯并1，4-噁二烷的1，3，4-噁二唑加入10mL含1mmol各種取代苯胺的乙醇溶液。
5.一種權利要求2所述的含苯并1，4-噁二烷的1，3，4-噁二唑衍生物在抗氧化藥物開發中的相關應用。
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