[發(fā)明專利]乙酰水楊酸小檗堿鹽及其制劑的制備方法和用途

無效

• 申請?zhí)枺?/td>: 201310103902.3
• 申請日: 2013-03-28
• 公開（公告）號: CN103204850A
• 公開（公告）日: 2013-07-17
• 發(fā)明（設(shè)計）人: 彭東明;廖端芳;謝名君;任樹青;王福東
• 申請（專利權(quán)）人: 湖南中醫(yī)藥大學(xué)
• 主分類號: C07D455/03
• 分類號: C07D455/03;C07C69/157;C07C67/28;A61K31/4375;A61P31/04;A61P29/00;A61P3/10;A61P9/06;A61P9/04;A61P7/02;A61P9/12;A61P3/06;A61P1/04
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1.一種具有式以下結(jié)構(gòu)的乙酰水楊酸小檗堿鹽藥物，其特征在于具有以下結(jié)構(gòu)的含有阿司匹林小檗堿的離子對化合物。

2.?根據(jù)權(quán)利要求1乙酰水楊酸小檗堿鹽及其制劑的制備方法和用途，乙酰水楊酸小檗堿鹽還包括其結(jié)晶水合物。

3.根據(jù)權(quán)利要求1所述乙酰水楊酸小檗堿鹽及其制劑的制備方法和用途，一種乙酰水楊酸小檗堿的合成方法，其特征在于，先將鹽酸小檗堿（I）轉(zhuǎn)化為小檗堿（II），再與阿司匹林反應(yīng)得到乙酰水楊酸小檗堿（III）。

4.根據(jù)權(quán)利要求1所述乙酰水楊酸小檗堿鹽及其制劑的制備方法和用途，其特征在于：選取阿司匹林與鹽酸小檗堿為原料，首先將鹽酸小檗堿溶于熱溶劑中，再加入堿調(diào)節(jié)pH值，攪拌，加入阿司匹林，加熱1?h，冷卻結(jié)晶，過濾，并用水洗滌至氯化物合格，濾餅破碎后于80?℃左右干燥得到乙酰水楊酸小檗堿鹽。

5.如權(quán)利要求4所述的制備方法，其特征在于：所述的溶劑可以是水、乙醇、異丙醇、正丁醇、甲苯、苯等，所述的堿可以是有機堿或無機堿，其中有機堿如六氫吡啶、二甲胺、二乙胺、甲乙胺等；無機堿如氫氧化鈉、氫氧化鉀、碳酸鈉、碳酸鉀等。

6.根據(jù)權(quán)利要求1所述乙酰水楊酸小檗堿鹽及其制劑的制備方法和用途，其制備的化合物，為一種抗菌消炎、治療糖尿病藥物

類藥物，其特征在于含有權(quán)利要求1或2所述的化合物，或該化合物與藥學(xué)上可用

的輔料。

7.根據(jù)權(quán)利要求1所述乙酰水楊酸小檗堿鹽及其制劑的制備方法和用途，其制備的化合物，為一種抗心律失常、抗心力衰竭、抗血小板聚集、治療高血壓、高血脂、消化性潰瘍、糖尿病藥物等，其特征在于含有權(quán)利要求1所述的化合物，或該化合物與藥學(xué)上可用的輔料。

8.根據(jù)權(quán)利要求1所述乙酰水楊酸小檗堿鹽及其制劑的制備方法和用途，其制備的化合物，其特征是采用恰當(dāng)?shù)乃幱幂o料和制備方法，可制成任何藥物上可以接受的藥物劑型。