[發(fā)明專利]一種廣升麻提取物注射劑及其制備方法

無效

• 申請(qǐng)?zhí)枺?/td>: 201310103269.8
• 申請(qǐng)日: 2013-03-28
• 公開（公告）號(hào): CN104069195A
• 公開（公告）日: 2014-10-01
• 發(fā)明（設(shè)計(jì)）人: 秦引林;謝吉元
• 申請(qǐng)（專利權(quán)）人: 江蘇柯菲平醫(yī)藥有限公司
• 主分類號(hào): A61K36/71
• 分類號(hào): A61K36/71;A61K9/08;A61P7/02;A61P9/00
• 代理公司: 暫無信息
• 代理人: 暫無信息

技術(shù)領(lǐng)域

本發(fā)明涉及一種廣升麻提取物注射劑及制備方法。

背景技術(shù)

廣升麻全稱廣東升麻，是兩廣及福建等地升麻的習(xí)慣用藥，為菊科植物麻花頭Serratula?chinensis?S.Moore的干燥塊根。本品呈長(zhǎng)紡錘形，稍扭曲，兩端稍尖，中部稍粗，長(zhǎng)10-20cm，直徑0.5-1cm，表面灰黃色，略呈角質(zhì)狀，氣特殊，味淡，微苦澀。主治：升陽(yáng)，散風(fēng)，解毒，透疹。用于風(fēng)熱頭痛，咽喉腫痛，斑疹不透，中氣下陷，久瀉脫肛，子宮下附(中華人民共和國(guó)衛(wèi)生部《藥品標(biāo)準(zhǔn)中藥材》第一冊(cè)，一九九二年)。

由于廣升麻是地方性的習(xí)慣用藥，故受關(guān)注的可能性小，有關(guān)本品的現(xiàn)代研究很少，有關(guān)本品的主要化學(xué)成分研究又未見有報(bào)道，因此該藥村沒有得到進(jìn)一步的開發(fā)。

廣升麻提取物，該藥物在預(yù)防和治療心血管疾病方面具有良好的用途，包括影響大鼠急性血瘀癥模型血液流變，抑制血小板聚集，抗血栓等作用。

本發(fā)明的提取物可用于制備治療腦血管疾病的藥物。其中的腦血管疾病優(yōu)選腦缺血或腦缺氧。在藥理試驗(yàn)中，發(fā)明人驚奇地發(fā)現(xiàn)，廣升麻提取物中盡管含有蛻皮甾酮，并可用此作為質(zhì)量控制指標(biāo)，但是本提取物與蛻皮甾酮單體的藥理功效相當(dāng)甚更好，而蛻皮甾酮為天然植物中的單體，提取工藝復(fù)雜，收率低，制備成本高。而本發(fā)明的廣升麻提取物不僅工藝簡(jiǎn)單，成本低，而且療效更好，這說明廣升麻提取物中起藥理活性作用的并不僅僅是蛻皮甾酮，而是有其它多種成分在同樣起藥理作用，它們或相加或協(xié)同，達(dá)到很好的療效。

發(fā)明內(nèi)容

為解決廣升麻提取物水溶性問題，我們發(fā)現(xiàn)在處方中加入一定比例賦形劑，例如丙二醇可以提高廣升麻提取物的水溶性。另外，還加入可將本品調(diào)至生理可接受范圍的酸性或堿性pH值調(diào)節(jié)劑。本發(fā)明注射劑可任選地加入其他常規(guī)賦形劑。

本發(fā)明使用的廣升麻提取物由以下方法制備得到：將廣升麻粉碎，用95％乙醇回流提取，回收乙醇，粗提物加熱水溶解，過濾，濾液調(diào)節(jié)pH值至8.0，用正丁醇萃取、水洗，減壓回收正丁醇，干燥即得廣升麻總甾酮提取物。

具體實(shí)施方式

下面通過實(shí)施例對(duì)本發(fā)明做進(jìn)一步的描述，但并非用來限制本發(fā)明的有效范圍。

廣升麻提取物注射劑的制備

實(shí)施例1

制法：先將無水乙醇和丙二醇以20∶10的比例混合，再加入廣升麻提取物200g，再加入處方量注射用水，用鹽酸調(diào)pH值到6.5，過濾，灌裝，熔封，121度15分鐘滅菌，貼簽，包裝即得廣升麻提取物水針劑。

實(shí)施例2

制法：先將無水乙醇和丙二醇以25∶5的比例混合，再加入廣升麻提取物200g，再加入處方量注射用水，用鹽酸調(diào)pH值到4.5，過濾，灌裝，熔封，121度15分鐘滅菌，貼簽，包裝即得述廣升麻提取物注射液。

實(shí)施例3

制法：先將無水乙醇和丙二醇以10∶15的比例混合，再加入廣升麻提取物200g，再加入處方量注射用水，用鹽酸調(diào)pH值到5.8，過濾，灌裝，熔封，121度15分鐘滅菌，貼簽，包裝即得述廣升麻提取物注射液。

實(shí)施例4

制法：先將無水乙醇和丙二醇以10∶20的比例混合，再加入廣升麻提取物200g，再加入處方量注射用水，調(diào)pH值到8.0，過濾，灌裝，熔封，121度15分鐘滅菌，貼簽，包裝即得述廣升麻提取物注射液。

實(shí)施例5

制法：先將無水乙醇和丙二醇以15∶10的比例混合，再加入廣升麻提取物200g，再加入處方量注射用水，用鹽酸調(diào)pH值到5.0，過濾，灌裝，熔封，116度15分鐘滅菌，貼簽，包裝即得述廣升麻提取物注射液。

實(shí)施例6

制法：先將無水乙醇和丙二醇以30∶20的比例混合，再加入廣升麻提取物200g，再加入處方量注射用水，用鹽酸調(diào)pH值到5.5，過濾，灌裝，熔封，121度15分鐘滅菌，貼簽，包裝即得述廣升麻提取物注射液。

實(shí)施例7

制法：先將無水乙醇和丙二醇以20∶20的比例混合，再加入廣升麻提取物200g，再加入處方量注射用水，調(diào)pH值到7.5，過濾，灌裝，熔封，121度15分鐘滅菌，貼簽，包裝即得述廣升麻提取物注射液。

實(shí)施例8