[發明專利]注射用消旋2-(α-羥基戊基)苯甲酸鹽凍干粉針及其制備方法

有效

• 申請號: 201310097200.9
• 申請日: 2013-03-25
• 公開（公告）號: CN103142513A
• 公開（公告）日: 2013-06-12
• 發明（設計）人: 高哲偉
• 申請（專利權）人: 石家莊鴦星科技有限公司
• 主分類號: A61K9/19
• 分類號: A61K9/19;A61K31/192
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1.注射用消旋2-(α-羥基戊基)苯甲酸鹽凍干粉針及其制備方法，其特征在于消旋2-(α-羥基戊基)苯甲酸鹽為含有通式I的化合物，其中通式I中：n＝1或2，M是鉀、鈉、鋰、鈣、鎂、鋅離子或苯胺基、芐氨基、嗎啉基和二乙胺基；

其制備方法，包括以下工藝步驟：

a)針劑可藥用輔料溶液的制備：稱取針劑可藥用輔料，加70％～80％注射用水，攪拌使溶解，用可藥用堿調節pH值至11.0～13.0；

b)稱取規定的消旋2-(α-羥基戊基)苯甲酸鹽，溶解于上述針用輔料溶液中，混勻；

c)補充注射用水至規定體積，并用可藥用堿調節pH值至11.0～13.0；

d)無菌過濾，灌裝；

e)凍干。

2.根據權利要求1所述的注射用消旋2-(α-羥基戊基)苯甲酸鹽凍干粉針及其制備方法，其特征在于包含消旋2-(α-羥基戊基)苯甲酸鹽5％～95％，針用輔料5％～95％，以上各組分以重量計。

3.根據權利要求1所述的注射用消旋2-(α-羥基戊基)苯甲酸鹽凍干粉針及其制備方法，其特征在于針劑可藥用輔料可選低分子右旋糖酐、環糊精、可溶性淀粉、氯化鈉、肌醇、山梨醇、苯甲酸或纖維素類物質中的一種或多種。

4.根據權利要求1所述的注射用消旋2-(α-羥基戊基)苯甲酸鹽凍干粉針及其制備方法，其特征在于制備方法中調節pH值至11.0～13.0的可藥用堿為氫氧化鈉、碳酸鈉、碳酸氫鈉、碳酸鉀、氫氧化鉀、磷酸氫二鈉等，或以上兩種或兩種以上的混合物。

5.根據權利要求1所述的注射用消旋2-(α-羥基戊基)苯甲酸鹽凍干粉針及其制備方法，其特征在于步驟e)凍干：將灌裝后的藥液，于-30℃～-50℃進行預凍，待藥液溫度達-30℃～-50℃范圍內時，保溫數小時；在升溫至-35℃～0℃范圍內，進行升華干燥，經一次或多次升溫、保溫過程，至0℃；再經一次或多次升溫、保溫過程到20℃～50℃，保溫數小時，即可出箱，如用西林瓶分裝進行凍干，可進行封口，包裝，即得。