[發明專利]一種阿法骨化醇緩釋膠囊及其制備方法

有效

• 申請號: 201310093366.3
• 申請日: 2013-03-21
• 公開（公告）號: CN103142555A
• 公開（公告）日: 2013-06-12
• 發明（設計）人: 王明剛;陳陽生;任莉
• 申請（專利權）人: 青島正大海爾制藥有限公司
• 主分類號: A61K9/52
• 分類號: A61K9/52;A61K31/593;A61K47/38;A61P3/14;A61P13/12;A61P19/10;A61P19/08
• 代理公司: 北京天奇智新知識產權代理有限公司 11340
• 代理人: 陳新勝

1.一種阿法骨化醇緩釋膠囊，由阿法骨化醇緩釋微丸填裝在膠囊殼中而成，所述阿法骨化醇緩釋微丸由空白丸芯、包裹在空白丸芯外的含藥層和包裹在含藥層外的包衣層組成，其特征在于：

按重量百分比計，空白丸芯為25～45%，含藥層為35～50%，包衣層為15～25%。

2.按照權利要求1所述的阿法骨化醇緩釋膠囊，其特征在于：所述含藥層包括阿法骨化醇、填充劑和粘合劑，按重量百分比計，阿法骨化醇為0.0004～0.0007‰，粘合劑為10～25%,余量為填充劑。

3.按照權利要求2所述的阿法骨化醇緩釋膠囊，其特征在于：所述包衣層包括緩釋材料、增塑劑、致孔劑和抗粘劑，按重量百分比計，致孔劑為5～15%，抗粘劑為10～25%，余量為剩余成分；其中，緩釋材料與增塑劑的重量比為8:1～6:1。

4.按照權利要求3所述的阿法骨化醇緩釋膠囊，其特征在于：緩釋材料與增塑劑的重量比為7:1。

5.按照權利要求4所述的阿法骨化醇緩釋膠囊，其特征在于：

所述空白丸芯由微晶纖維素制成；所述填充劑為糊精；所述粘合劑為羥丙基甲基纖維素；所述緩釋材料為乙基纖維素；所述增塑劑選自鄰苯二甲酸二乙酯、葵二酸二丁酯和檸檬酸三正丁酯中的至少一種；所述致孔劑為聚維酮；所述抗粘劑為二氧化硅。

6.按照權利要求5所述的阿法骨化醇緩釋膠囊，其特征在于：

所述增塑劑為檸檬酸三正丁酯。

7.制備權利要求1～6任一項所述的阿法骨化醇緩釋膠囊的方法，包括以下步驟：

(1)取一定量的微晶纖維素粉置離心造粒機中，以水為黏合劑，制得40～60目粒徑的空白丸芯；

(2)按重量百分比稱取阿法骨化醇、填充劑和粘合劑，將粘合劑制成2～6%的水溶液，將阿法骨化醇和填充劑置離心造粒機的供粉室中，取步驟(1)制得的空白丸芯適量于造粒鍋中，以粘合劑的水溶液為黏合劑，制備含藥微丸，微丸出鍋后在50～60℃烘干，篩分15～25目進行下一步包衣；

(3)用65～85%的乙醇溶液溶解緩釋材料、增塑劑、致孔劑、抗粘劑，制成緩釋包衣液；

(4)將配好的緩釋包衣液均勻噴灑在步驟(2)制備好的含藥微丸表面，干燥后得到阿法骨化醇緩釋微丸;

(5)將步驟(4)制得的阿法骨化醇緩釋微丸裝入膠囊殼中，得到阿法骨化醇緩釋膠囊。