[發明專利]一種小兒七星茶的軟膠囊制劑

有效

• 申請號: 201310093262.2
• 申請日: 2013-03-21
• 公開（公告）號: CN103142888A
• 公開（公告）日: 2013-06-12
• 發明（設計）人: 王明剛;任莉;陳陽生
• 申請（專利權）人: 青島正大海爾制藥有限公司
• 主分類號: A61K36/8994
• 分類號: A61K36/8994;A61K9/48;A61P1/14;A61K35/64
• 代理公司: 北京天奇智新知識產權代理有限公司 11340
• 代理人: 陳新勝

技術領域

本發明涉及一種藥物組合物及其制備方法，特別涉及一種治療厭食癥的和胃健脾軟膠囊制劑及其制備方法。

背景技術

軟膠囊是指把一定量的原料、原料提取物加上適宜的輔料(即內容物)密封于球形、橢圓形或其他形狀的軟質囊(即軟膠囊殼，也叫軟膠殼或囊殼)中制成的劑型。

由于具有使用方便、生物利用度高、起效快、療效高等優點，軟膠囊越來越受到市場和患者的青睞；但并不是所有的藥物都適宜制成軟膠囊。通常認為，油性藥物及低熔點藥物最適宜制軟膠囊；其次，對光敏感、遇濕熱不穩定、易氧化的藥物可制成軟膠囊；此外，具不良氣味的藥物及微量活性藥物，具有揮發性成份、易逸失的藥物等較適宜制成軟膠囊。

軟膠囊的囊材主要包括膠料(主要包括明膠)、增塑劑(主要包括甘油、山梨醇等)、附加劑(包括防腐劑、香料、遮光劑等)和水等。由于囊殼配方(包括囊材種類及物料之間的配比選擇等)影響到軟膠囊的彈性大小，也必然影響到藥物制劑的質量。同時，囊殼配方中各種物料的選擇及其配比還必需根據其內容物中所含藥物的性質和要求來確定，藥物性質的不同，對囊殼需要達到的要求也不盡相同；而且，藥物與囊材之間，還可能因為會發生一定的物理化學反應而相互影響。因此，在研究囊殼配方時應充分考慮所填充藥物的性質及囊材與藥物之間的相互影響等因素。含有不同藥物的內容物，其適宜的囊殼配方通常也是有所差異的；也沒有任何一種囊殼配方是可以通用于所有藥物的軟膠囊制劑中的。

本發明的主要目的是提供一種小兒七星茶軟膠囊制劑，將含有薏苡仁、稻芽、山楂、淡竹葉、鉤藤、蟬蛻、甘草原料的藥物制成適宜的軟膠囊劑；制得的軟膠囊彈性合適，內容物穩定，生物利用度高，起效快，療效高，質量可靠。

發明內容

本發明經過多次實驗篩選出一種小兒七星茶的軟膠囊制劑，出人意料的發現，當植物細粉：稀釋劑：抗氧化劑：助懸劑重量比為1：1.5：0.1：0.3的比例混合得到囊芯液，囊殼液由明膠、山梨醇、甘油和水、防腐劑組成，其重量比為1：0.3：0.4：1：0.001，將二者按重量比1:1制備得到的軟膠囊分散性和流動性好、生物利用度高。

軟膠囊制劑如下成分制備而成，中藥原料藥：薏苡仁600-650份、稻芽600-650份、山楂300-330份、淡竹葉450-500份、鉤藤225-245份、蟬蛻75-80份、甘草75-80份。

防腐劑為尼泊金乙酯或尼泊金甲酯，稀釋劑為亞麻籽油，抗氧化劑選自維生素E，助懸劑優選蜂蠟。

軟膠囊制劑通常有滴制法和壓制法兩種方法制備，本發明選擇壓制法進行制備，本發明的軟膠囊制劑通過如下制備步驟得到：1）按重量份稱取薏苡仁、稻芽、山楂、淡竹葉、鉤藤、蟬蛻、甘草以上七味，取薏苡仁、稻芽浸泡，加入4-5倍水進行煎煮3次，每次45-60min，合并煎煮液，濾過，濃縮稠膏；2）取山楂等五味加3-4倍水煎煮二次，每次2小時，合并煎液，濾過，濾液濃縮成稠膏，加入上述稠膏，拌勻，干燥，浸膏粉碎成植物細粉；3）以植物細粉：稀釋劑：抗氧化劑：助懸劑重量比為1：1.5：0.1：0.3的比例混合提到囊芯液；4）按重量比稱取明膠、山梨醇、甘油、水、尼泊金酯，將明膠置于甘油、山梨醇和水的溶液中溶脹，加入尼泊金酯，加熱至溶解，保溫，得到囊殼液；5）將3）和4）得到的溶液按1：1重量比用軟膠囊壓制機壓制得到軟膠囊，再經過干燥即得。

實施例1

1.輔料的種類和用量選擇

實驗方法：稱取中藥原料藥：薏苡仁600g、稻芽600g、山楂300g、淡竹葉450g、鉤藤225g份、蟬蛻75g、甘草75g

植物細粉制備方法：1）按重量份稱取薏苡仁、稻芽浸泡，加入5倍水進行煎煮3次，每次45min，合并煎煮液，濾過，濃縮稠膏；2）取山楂等五味加4倍水煎煮二次，每次2小時合并煎液，濾過，濾液濃縮成稠膏，加入上述稠膏，拌勻，干燥，浸膏粉碎成植物細粉。

2.實驗方法：按配方比例稱取植物細粉、稀釋劑、抗氧化劑、助懸劑，置于燒杯中，穩定性、流動性為指標進行考察，篩選結果見下述表1：

表1

結果表明，當選擇亞麻籽油作為稀釋劑、維生素E作為抗氧化劑、蜂蠟作為助懸劑，并且其比例為1：1.5：0.1：0.3流動性和分散性良好。

3.膠液配方篩選

明膠、甘油、與水的比例是影響軟膠囊的外觀性狀、崩解與溶出、穩定性等質量指標的主要因素，且必需與內容物中不同藥物的性質相適應。本發明通過試驗對囊殼的配方比例進行了優選。