[發明專利]一種酚麻美敏腸溶片及其制備方法

有效

• 申請號: 201310092633.5
• 申請日: 2013-03-21
• 公開（公告）號: CN103156849A
• 公開（公告）日: 2013-06-19
• 發明（設計）人: 王明剛;任莉;陳陽生
• 申請（專利權）人: 青島正大海爾制藥有限公司
• 主分類號: A61K31/485
• 分類號: A61K31/485;A61K31/4402;A61K31/167;A61K31/137;A61K9/36;A61K9/32;A61K47/38;A61P29/00;A61P11/02;A61P11/14;A61P11/00
• 代理公司: 北京天奇智新知識產權代理有限公司 11340
• 代理人: 陳新勝

技術領域

本發明涉及一種西藥制劑技術領域，尤其涉及一種酚麻美敏腸溶片，本發明還涉及該腸溶片的制備方法。

背景技術

酚麻美敏制劑是常用的解熱鎮痛復方制劑，其有效成分包括對乙酰氨基酚、鹽酸偽麻黃堿、氫溴酸右美沙芬和馬來酸氯苯那敏。對乙酰氨基酚又名撲熱息痛，是非那西丁的體內代謝產物，屬于苯胺類，它通過抑制下丘腦體溫調節中樞前列腺素合成酶，減少前列腺素PGE1的合成和釋放，導致外周血管擴增、出汗而達到解熱的作用；鹽酸偽麻黃堿可收縮鼻黏膜血管，減輕鼻塞癥狀；氫溴酸右美沙芬為中樞鎮咳藥，通過抑制咳嗽中樞而產生鎮咳作用；馬來酸氯苯那敏為組胺（H1）受體阻斷藥，可對抗組胺引起的微血管擴張和毛細血管通透性增加，減輕流淚、打噴嚏、流涕等過敏癥狀。酚麻美敏制劑廣泛用于治療感冒或流感引起的發熱、頭痛、咽喉痛、肌肉酸痛、鼻塞流涕、打噴嚏、咳嗽等癥狀。目前我國市場上的酚麻美敏制劑主要劑型為片劑、膠囊劑和口服液，劑型比較單調，受到崩解、藥物釋放等因素的影響，吸收、治療效果不理想，其中的成分馬來酸氯苯那敏會刺激對胃黏膜有刺激作用，如果為了達到理想治療效果而加大服藥量，服藥者可能會出現惡心、嘔吐、胃痛、腹瀉、厭食、多汗等癥狀。

腸溶制劑是指在規定時間內在胃中不釋放或是幾乎不釋放藥物，而進入腸中，在腸的某部位能大部分或全部釋放藥物的制劑，腸溶片屬于腸溶制劑的一種。腸溶制劑可避免藥物受到胃內酶類或胃酸的破壞，避免藥物對胃黏膜產生強烈刺激，提供延遲釋放作用，將主要由小腸吸收的藥物盡可能以最高濃度傳遞至該部位，提高了生物利用度。

發明內容

為了克服現有技術的不足，本發明通過大量試驗對輔料篩選和工藝優化，提供一種酚麻美敏腸溶片。該腸溶片質量穩定，藥物在腸道里釋放，生物利用度高，可減少藥物對胃部的刺激，且制備工藝簡單，適于大規模生產應用。

為實現上述目的，本發明采取的技術方案是：

一種酚麻美敏腸溶片，由酚麻美敏片芯和包裹在其外的腸溶包衣層組成，所述酚麻美敏片芯包括對乙酰氨基酚、鹽酸偽麻黃堿、氫溴酸右美沙芬、馬來酸氯苯那敏、填充劑和崩解劑，其中對乙酰氨基酚、鹽酸偽麻黃堿、氫溴酸右美沙芬和馬來酸氯苯那敏是活性成分，其重量比為22:2:1:0.15，所述腸溶包衣層包括腸溶材料、增塑劑、抗粘劑和遮光劑，其特征在于，按重量份數比記，各成分的用量為：

優選地，按重量份數比記，各成分的用量為：

其中，所述填充劑為糊精；所述崩解劑為低取代羥丙基纖維素；所述腸溶材料選自Ⅲ號丙烯酸樹脂、鄰苯二甲酸羥丙基甲基纖維素和聚乙烯醇乙酸苯二甲酸酯中的至少一種；所述增塑劑為聚乙二醇6000；所述抗粘劑為硬脂酸鎂；所述遮光劑為二氧化鈦。

其中，所述腸溶材料優選為Ⅲ號丙烯酸樹脂和鄰苯二甲酸羥丙基甲基纖維素；最優選地，Ⅲ號丙烯酸樹脂與鄰苯二甲酸羥丙基甲基纖維素重量比為3:1。

本發明的酚麻美敏腸溶片可以按下述方法制備：

(1)按處方量取對乙酰氨基酚、鹽酸偽麻黃堿、氫溴酸右美沙芬、馬來酸氯苯那敏與填充劑、崩解劑混合均勻，以無水乙醇為粘合劑，20～30目篩制粒，干燥后壓片，即得酚麻美敏片芯；

(2)用80%的乙醇溶解腸溶材料、增塑劑、抗粘劑和遮光劑，制成腸溶包衣液；

(3)將配好的腸溶包衣液均勻噴灑在步驟(1)制備好的酚麻美敏片芯表面，干燥后得到酚麻美敏腸溶片。

本發明涉及的酚麻美敏腸溶片具有以下有益效果：

(1)腸溶效果理想，可提高生物利用度，減少藥物對胃黏膜的刺激；

(2)所選輔料常見，制備工藝簡單，所得產品質量穩定，適合大規模生產應用。

具體實施方式

下面結合實施例對本發明的具體實施方式作進一步描述，本發明的優點和特點將會隨著描述而更為清楚。但這些實施例僅是范例性的，并不對本發明的范圍構成任何限制。本領域技術人員應該理解的是，在不偏離本發明的精神和范圍下可以對本發明技術方案的細節和形式進行修改或替換，但這些修改和替換均落入本發明的保護范圍內。

一種酚麻美敏腸溶片的制備方法，包括以下步驟：

(1)按處方量取對乙酰氨基酚、鹽酸偽麻黃堿、氫溴酸右美沙芬、馬來酸氯苯那敏與填充劑、崩解劑混合均勻，以無水乙醇為粘合劑，20～30目篩制粒，干燥后壓片，即得酚麻美敏片芯；

(2)用80%的乙醇溶解腸溶材料、增塑劑、抗粘劑和遮光劑，制成腸溶包衣液；