[發(fā)明專利]一種伏立康唑磷酸酯三水合物及其制備方法和用途有效
| 申請?zhí)枺?/td> | 201310067501.7 | 申請日： | 2013-03-04 |
| 公開（公告）號： | CN103304600B | 公開（公告）日： | 2018-05-25 |
| 發(fā)明（設(shè)計）人： | 張起愿 | 申請（專利權(quán)）人： | 陜西合成藥業(yè)股份有限公司 |
| 主分類號： | C07F9/6558 | 分類號： | C07F9/6558;A61K31/675;A61P31/10 |
| 代理公司： | 暫無信息 | 代理人： | 暫無信息 |
| 地址： | 710075 陜西省西安市高*** | 國省代碼： | 陜西;61 |
| 權(quán)利要求書： | 查看更多 | 說明書： | 查看更多 |
| 摘要： | |||
| 搜索關(guān)鍵詞： | 制備 本品 伏立康唑磷酸酯 三水合物 非腸道給藥制劑 腸道給藥制劑 生物利用度 臨床應(yīng)用 抗真菌 合成 感染 | ||
【權(quán)利要求書】：
1.一種制備伏立康唑磷酸酯三水合物的方法，其特征在于：將伏立康唑在有機溶劑中與三氯化磷反應(yīng)，反應(yīng)結(jié)束后無須處理；將氧化劑慢慢加入或通入到反應(yīng)釜進(jìn)行氧化反應(yīng)，氧化結(jié)束后加入水進(jìn)行水解反應(yīng)，用堿調(diào)節(jié)pH至2-4析出伏立康唑磷酸酯；將伏立康唑磷酸酯加入容器中，再加入6～20倍量的10%～50%乙醇，攪拌升溫至40℃～55℃，保溫攪拌5分鐘～30分鐘，趁熱過濾，濾液冷卻至室溫后于0℃～15℃放置結(jié)晶8小時～24小時，過濾，所得固體用冷水洗滌，30℃～45℃干燥至水分約為12.58%，得伏立康唑磷酸酯三水合物；所述的伏立康唑磷酸酯三水合物的化學(xué)結(jié)構(gòu)式如下所示：
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