[發(fā)明專利]一種普盧利沙星的分散片及其制備方法有效
| 申請?zhí)枺?/td> | 201310053859.4 | 申請日： | 2013-02-20 |
| 公開（公告）號： | CN103110599A | 公開（公告）日： | 2013-05-22 |
| 發(fā)明（設(shè)計）人： | 曹龍祥;董自波;杭夏清;邵建國 | 申請（專利權(quán)）人： | 江蘇濟川制藥有限公司 |
| 主分類號： | A61K9/20 | 分類號： | A61K9/20;A61K31/496;A61K47/38;A61P31/04 |
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| 地址： | 225400 江蘇省泰州市*** | 國省代碼： | 江蘇;32 |
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| 摘要： | |||
| 搜索關(guān)鍵詞： | 一種 普盧利沙星 分散 及其 制備 方法 | ||
技術(shù)領(lǐng)域
本發(fā)明涉及藥物制劑領(lǐng)域，特別涉及含有抗菌劑普盧利沙星的新的藥物制劑，具體涉及一種普盧利沙星的分散片及其制備方法。
背景技術(shù)
感染性疾病是臨床上最常見的一類疾病，涉及臨床幾乎所有?？?，也是引起患者死亡的最常見的原因之一。據(jù)世界衛(wèi)生組織1997年報告，患感染性疾病死亡的人數(shù)高達(dá)各類原因死亡人數(shù)總和的33.3％。在我國，由于廣大的農(nóng)村人口以及仍還很落后的醫(yī)療保鍵系統(tǒng)，危害人民健康的主要疾病仍是由各種致病菌引起的感染性疾患，并且也是引起致殘和死亡的主要原因。
氟喹諾酮類藥物(fluoroquinolone)是近些年來迅速發(fā)展起來的抗菌藥物，具有抗菌譜廣、抗菌力強、與其它常用抗菌藥無交叉耐藥性等諸多特點。其1997年世界銷售額為30.4億美元。目前，很多新氟喹諾酮類及結(jié)構(gòu)修飾物的出現(xiàn)，使這類早期應(yīng)用有限的化合物發(fā)展成具有相當(dāng)廣譜抗菌活性，良好藥代動力學(xué)性質(zhì)的藥物，因而越來越受到世界各國的關(guān)注與重視，成為競相生產(chǎn)開發(fā)與應(yīng)用的品種。
普盧利沙星(Prulifloxacin)是喹諾酮類合成抗菌藥物中的首個前體藥物，對各個領(lǐng)域的感染癥都顯示優(yōu)良的臨床效果。該藥被批準(zhǔn)用于許多感染性疾病的治療，如急性上呼吸道感染、肺炎、膀胱炎、前列腺炎、生殖器感染等等。
近年來，口服速釋制劑發(fā)展很快。其中能迅速崩解成均勻的粘性混懸液的分散片，由于其服用方便，吸收快，生物利用度高等特點，日益受到人們的關(guān)注。此種劑型的品種也逐漸增多。
由于普盧利沙星難溶于水，因此將普盧利沙星制備成分散片的劑型遇到了實際困難。雖然專利申請200610007557?公開了一種普盧利沙星分散片劑，其組成為普盧利沙星132.1g、乳糖100g、微晶纖維素100g、羧甲基淀粉鈉34g、聚維酮10g、滑石粉2g；制備為：將普盧利沙星、乳糖、微晶纖維素、羧甲基淀粉鈉、聚維酮分別粉碎過300?目篩備用，將上述原輔料混合均勻后制粒，先將其壓制成0.5g?的片子，硬度控制在3～4kg，再將其用搖擺式制粒機，24目篩網(wǎng)制成較為均勻、少細(xì)粉的顆粒，然后進行整粒，用20目篩整粒，加入助流劑，混合均勻，放置密閉容器內(nèi)，檢驗合格后壓片，檢驗合格后包裝。所提供的普盧利沙星采用了滑石粉作為潤滑劑，然而滑石粉具有一定的藥理作用，用于作為藥用輔料并不是很嚴(yán)謹(jǐn)，并且該分散片穩(wěn)定性不好及雜質(zhì)較多。另外，滑石粉已經(jīng)被證實對腸道具有刺激作用，這進一步影響了用藥的安全性。因此，為了克服現(xiàn)有技術(shù)中存在的上述技術(shù)缺陷，本發(fā)明提供了一種溶出度高、生物利用度高、雜質(zhì)較少、口感好、穩(wěn)定性高的普盧利沙星分散片制劑及其制備方法。
發(fā)明內(nèi)容
本發(fā)明提供一種含有抗菌劑普盧利沙星的分散片，該制劑的組成為：普盧利沙星、微晶纖維素-101、低取代羥丙纖維素、阿司帕坦、硬脂酸鎂、PVPk30。本發(fā)明制備的分散片大大提高了服用后的溶出速度，提高了生物利用度；提高了患者的依從性，尤其適合吞服固體困難的患者。
本發(fā)明的一個目的在于提供一種普盧利沙星的分散片，其處方重量份比組成為：
普盧利沙星????????????????120-160份
微晶纖維素-101????????????260-320份
低取代羥丙纖維素??????????24-40份
阿司帕坦??????????????????24-30份
PVPk30?????????????????????13-22份
硬脂酸鎂???????????????????5-6份。
進一步地，所述的普盧利沙星的分散片，其處方重量份比組成優(yōu)選為：
普盧利沙星????????????????132份
微晶纖維素-101????????????290份
低取代羥丙纖維素??????????32份
阿司帕坦??????????????????27份
PVPk30?????????????????????15-19份
硬脂酸鎂??????????????????5.3份。
本發(fā)明的另一個目的是提供一種所述的普盧利沙星的分散片的制備方法，其包括以下步驟：
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