[發(fā)明專利]復(fù)方酚麻美敏干混懸劑及其制備方法

有效

• 申請(qǐng)?zhí)枺?/td>: 201310053721.4
• 申請(qǐng)日: 2013-02-19
• 公開（公告）號(hào): CN103127113A
• 公開（公告）日: 2013-06-05
• 發(fā)明（設(shè)計(jì)）人: 王明剛;陳陽生;任莉
• 申請(qǐng)（專利權(quán)）人: 青島正大海爾制藥有限公司
• 主分類號(hào): A61K31/485
• 分類號(hào): A61K31/485;A61K31/4402;A61K31/167;A61K31/137;A61K47/38;A61K47/36;A61K9/14;A61P29/00;A61P11/02;A61P11/14
• 代理公司: 北京天奇智新知識(shí)產(chǎn)權(quán)代理有限公司 11340
• 代理人: 陳新勝

技術(shù)領(lǐng)域

本發(fā)明涉及一種干混懸劑，尤其涉及一種復(fù)方酚麻美敏干混懸劑及其制備方法，屬于復(fù)方酚麻美敏制劑領(lǐng)域。?

背景技術(shù)

干混懸劑是指難溶性藥物與適宜輔料制成粉狀物或粒狀物，臨用時(shí)加水振搖即可分散成混懸液供口服的液體制劑。干混懸劑屬于混懸劑，加水分散后，應(yīng)符合混懸劑的質(zhì)量要求，混懸液中的微粒應(yīng)均勻分散，不應(yīng)迅速下稱，沉降后不應(yīng)結(jié)成餅塊，經(jīng)振搖后應(yīng)迅速再分散。理想的混懸劑除應(yīng)具有有效性和化學(xué)穩(wěn)定性（主要取決于主藥的性質(zhì)）外，還應(yīng)（1）沉降緩慢，沉降后輕輕振搖能再分散；（2）混懸微粒的大小在長(zhǎng)期貯存中應(yīng)保持不變（3）容易傾倒。上述為混懸劑的物理穩(wěn)定性。干混懸劑既有固體制劑（顆粒）的特點(diǎn)，如方便攜帶，運(yùn)輸方便，穩(wěn)定性好等，又有液體制劑的優(yōu)勢(shì)（方便服用，適合于吞咽有困難的患者，如兒童、老人）。?

復(fù)方酚麻美敏膠囊的有效成分為對(duì)乙酰氨基酚、鹽酸偽麻黃堿、氫溴酸右美沙芬和馬來酸氯苯那敏，是供兒童用的感冒對(duì)癥治療藥，適用于治療由感冒引起的發(fā)熱、頭痛、周身四肢酸痛、噴嚏、流涕、鼻塞、咳嗽等癥狀。?

現(xiàn)有的復(fù)方酚麻美敏口服制劑存在崩解溶出效果差、生物利用度低的缺陷，影響其在臨床上的治療效果，有待改進(jìn)。?

發(fā)明內(nèi)容

本發(fā)明為了解決現(xiàn)有復(fù)方酚麻美敏水溶性差、生物利用度低的缺點(diǎn)，發(fā)明?了復(fù)方酚麻美敏干混懸劑。?

本發(fā)明復(fù)方酚麻美敏干混懸劑的成分及含量重量配比如下：?

活性成分：40-100份；?

填充劑：600-2200份；?

矯味劑：50-200份；?

助懸劑：40-100份；?

絮凝劑：10-40份。?

優(yōu)選的，各成分的含量重量配比如下：?

活性成分：50份；?

填充劑：700份；?

矯味劑：50份；?

助懸劑：50份；?

絮凝劑：10份。?

所述的活性成分由對(duì)乙酰氨基酚、鹽酸偽麻黃堿、氫溴酸右美沙芬和馬來酸氯苯那敏組成；按重量比例計(jì)，對(duì)乙酰氨基酚：鹽酸偽麻黃堿：氫溴酸右美沙芬：馬來酸氯苯那敏=16:1.5:0.5:0.1；?

所述填充劑選自甘露醇、微晶纖維素或乳糖；所述矯味劑選自阿斯巴甜和甜菊糖；所述助懸劑選自甲基纖維素、羧丙基甲基纖維素、羥丙基纖維素、海藻酸鈉、瓊脂、淀粉漿、聚維酮或葡聚糖中的任意一種或多種；絮凝劑選自無水磷酸氫二鈉。?

申請(qǐng)人意外地發(fā)現(xiàn)選用甲基纖維素和葡聚糖的組合物為助懸劑，且二者重量比例為3:2時(shí)，制備得到的干混懸劑沉降體積比大，再分散性特別好。?

所述復(fù)方酚麻美敏干混懸劑的制備方法，其特征在于包括以下步驟：?

(1)稱取處方量的活性成分過80-120目篩；?

(2)分別稱取處方量的填充劑、矯味劑、助懸劑和絮凝劑，分別過80-120目篩后，等量遞增混合均勻；?

(3)將步驟(1)和(2)等量遞增混合均勻得混粉，過30-40目篩；?

(4)中間檢測(cè)合格后，分裝即可得成品。?

與現(xiàn)有技術(shù)相比，本發(fā)明具有如下有益效果：?

(1)本發(fā)明復(fù)方酚麻美敏干混懸劑顆粒分布均勻，穩(wěn)定性好，在胃腸的分布面積大，吸收快，生物利用度高，藥物起效快，藥效優(yōu)于復(fù)方酚麻美敏預(yù)混劑。?

(2)與現(xiàn)有技術(shù)相比，本發(fā)明涉及的干混懸劑雖為固體制劑，但臨用前加水即可成為液體制劑，易混合均勻且省時(shí)省力，解決了復(fù)方酚麻美敏不能飲水給藥的使用限制問題?

(3)本發(fā)明涉及的復(fù)方酚麻美敏干混懸劑，制備工藝簡(jiǎn)單，易于保存，有效期長(zhǎng)，不易變質(zhì)且容易掌握劑量，適合多種規(guī)模的公司生產(chǎn)。?

具體實(shí)施方式

以下結(jié)合實(shí)施例來進(jìn)一步解釋本發(fā)明，但實(shí)施例并不對(duì)本發(fā)明做任何形式的限定。?

實(shí)施例1??復(fù)方酚麻美敏干混懸劑的制備?

有效成分50g?

甘露醇700g?

阿斯巴甜50g?

甲基纖維素：葡聚糖（重量比為3:2）50g?

無水磷酸氫二鈉10g?

所述的有效成分由對(duì)乙酰氨基酚、鹽酸偽麻黃堿、氫溴酸右美沙芬和馬來酸氯苯那敏組成；按重量比例計(jì)，對(duì)乙酰氨基酚：鹽酸偽麻黃堿：氫溴酸右美沙芬：馬來酸氯苯那敏=16:1.5:0.5:0.1。?

制備方法如下：?

(1)精密稱取處方量的活性成分過80目篩；?

(2)分別精密稱取處方量的甘露醇、阿斯巴甜、甲基纖維素、葡聚糖、無水磷酸氫二鈉，分別過80目篩后，等量遞增混合均勻；?