[發明專利]蓮子心及其生物堿和其衍生物的新用途

無效

• 申請號: 201310053383.4
• 申請日: 2013-02-19
• 公開（公告）號: CN103070927A
• 公開（公告）日: 2013-05-01
• 發明（設計）人: 馬松濤;李宏
• 申請（專利權）人: 李宏
• 主分類號: A61K36/62
• 分類號: A61K36/62;A61K31/4725;A61P25/28;A23L1/30
• 代理公司: 暫無信息
• 代理人: 暫無信息

技術領域

本發明提供了蓮子心及其生物堿和其衍生物，具體地，是蓮子心及其提取物、蓮子心生物堿、雙芐基異喹啉生物堿衍生物或類似物的用途，屬于醫藥領域。

背景技術

老年癡呆疾病又稱阿爾茨海默病(Alzheimer's?disease，AD)，是發生在老年期及老年前期的一種原發性退行性腦病，病因及發病機制有多因素參與，如遺傳、環境、老齡、代謝、頭部外傷史、雌激素缺乏等。臨床表現為進行性遠近的記憶力障礙，分析判斷能力衰退、情緒改變、行為失常、甚至意識模糊。目前我國65歲以上的老人患病率高達6.6%以上，年齡每增加5歲，患病率增長一倍，80歲以上的老人，患重度癡呆癥的高達20%，是威脅老人健康的“四大殺手”之一。估計我國老年癡呆患病人數高達1000萬以上。老年性癡呆發病機理尚不清楚，其病理變化為大腦皮層萎縮，并伴有β-淀粉樣蛋白沉積，廣泛的神經原纖維纏結，軸突纏結形成，大量記憶性神經元數目減少。血管性癡呆是指由于腦血管病變引起，以癡呆為主要臨床表現的疾病。癡呆可發生于多次短暫性腦缺血發作或連續的急性腦血管意外之后，個別人也可發生在一次嚴重中風后。梗塞灶一般較小，但效應可累加。一般在晚年起病，包括多發腦梗塞性癡呆。由腦血管病所致的癡呆叫血管性癡呆。目前，此類疾病尚無特效藥物治療。常用藥物有乙酰膽堿酯酶抑制劑、腦循環改善劑、生長因子促進劑等。因此，尋找有效治療和改善該病的藥物已成為研究的熱點。

蓮子心（PLUMULA??NELUMBINIS），又名蓮心，為睡蓮科Nelumbo??nucifera??Gaertn.多年生水生草本植物蓮的成熟種子中的青嫩胚芽。《中國藥典》2005版一部收載，具有清心安神，交通心腎，澀精止血。據報道，蓮子心中主要含有蓮心堿(liensinine)、甲基蓮心堿(neferine)、異蓮心堿(isoliensinine)等生物堿及木犀草素、蘆丁等黃酮類化合物。蓮子心的藥效主要為降壓和抗心律失常等作用。本發明提供了蓮子心及其生物堿和其衍生物，具體地，是蓮子心及其提取物、蓮子心生物堿、雙芐基異喹啉單醚鍵生物堿衍生物或類似物的用途。屬醫藥領域。

發明內容

本發明的技術方案提供了蓮子心及其生物堿和其衍生物的新用途，具體地，是在制備老年性癡呆和改善學習記憶的藥物或保健食品中的用途。

本發明還提供了雙芐基異喹啉單醚鍵生物堿衍生物或類似物在制備老年性癡呆和改善學習記憶的藥物或保健食品中的用途。

所述的雙芐基異喹啉生物堿衍生物或類似物如通式Ⅰ：

通式Ⅰ

其中

R1、R2、R3、R4、R5為H、CH₃、CH₃CO、CH₃CH₂CO、CH₃CH₂?CH₂CO等；

Q1、Q2兩個氮原子的結合狀態為NH、NCH₃、N→O、NR⁺等。

當Q1和Q2為N-CH₃,?R1、R2、R3、R4、R5各為CH₃、CH₃?、CH₃、H、H和CH₃、H、CH₃和CH_3、CH_3、CH₃、H、CH₃時，分別為：蓮心堿、異蓮心堿、甲基蓮心堿，它們的乙酰化衍生物及其相應的鹽。

其中，所述的雙芐基異喹啉單醚鍵生物堿衍生物為：蓮心堿、異蓮心堿、甲基蓮心堿。

具體結構式為：

蓮心堿

異蓮心堿

甲基蓮心堿

其中，所述的藥物或保健食品是治療或預防老年癡呆疾病老年性癡呆和改善學習記憶的藥物或保健食品或食品添加劑。

其中，所述的蓮子心提取物是蓮子心水或有機溶劑提取物。所述的蓮子心提取物，可以是用蓮子心的水提物，如水煎，水煎液的濃縮液，或蓮子心水提醇沉后經噴霧干燥得到的粉劑；可以是以乙醇或其他有機溶劑對蓮子心進行提取；可以是以酸液滲漉對蓮子心進行提取；可以是以離子交換樹脂對蓮子心進行提取；可以是以膜分離技術對蓮子心進行提取等。

其中，所述的蓮子心總生物堿的百分含量為2%～98%，含有蓮心堿的重量百分含量為1%～100%。?