[發明專利]一種20(S)-原人參二醇微球及其制備方法和應用

有效

• 申請號: 201310050858.4
• 申請日: 2013-02-08
• 公開（公告）號: CN103976957B
• 公開（公告）日: 2016-11-09
• 發明（設計）人: 王冰;陶建生;陳玉璽;張彤;駱慧琳;臧傳琪
• 申請（專利權）人: 上海中醫藥大學
• 主分類號: A61K9/16
• 分類號: A61K9/16;A61K31/575;A61K47/34;A61P25/24
• 代理公司: 上海海頌知識產權代理事務所(普通合伙) 31258
• 代理人: 何葆芳

1.一種20(S)-原人參二醇微球，其特征在于：是由20(S)-原人參二醇與聚乳酸-羥基乙酸或由20(S)-原人參二醇磷脂復合物與聚乳酸-羥基乙酸和納米羥基磷灰石制成，平均粒徑為1～5μm。

2.一種權利要求1所述的20(S)-原人參二醇微球的制備方法，其特征在于，包括如下操作：

a)將20(S)-原人參二醇和聚乳酸-羥基乙酸或20(S)-原人參二醇磷脂復合物和聚乳酸-羥基乙酸及納米羥基磷灰石溶于由乙酸乙酯與二氯甲烷組成的混合溶劑中，形成油相；其中：20(S)-原人參二醇及20(S)-原人參二醇磷脂復合物與聚乳酸-羥基乙酸的質量比均為1:4～1:8；聚乳酸-羥基乙酸與混合溶劑的質量體積比為80mg:1mL～120mg:1mL；納米羥基磷灰石與聚乳酸-羥基乙酸的質量比為1:6～1:3；

b)以質量百分比濃度為0.1～0.5%的聚乙烯醇水溶液為水相，控制在35～45℃下，將步驟a)制得的油相緩慢注入水相中；其中：油相與水相的體積比為1:10～1:50；

c)在35～45℃下高速攪拌使乳化；

d)繼續攪拌，使體系中的有機溶劑完全揮發；

e)離心分離，用蒸餾水洗滌所收集的固體，然后進行真空干燥，即得所述的20(S)-原人參二醇微球。

3.如權利要求2所述的制備方法，其特征在于：所述的混合溶劑是由乙酸乙酯與二氯甲烷按1:4體積比組成。

4.如權利要求2所述的制備方法，其特征在于：所述的聚乙烯醇選用聚合度為500、醇解度為88%的聚乙烯醇。

5.如權利要求2所述的制備方法，其特征在于：步驟c)中所述的攪拌速度為1000～1500轉/分鐘。

6.如權利要求2所述的制備方法，其特征在于：步驟d)中所述的攪拌速度為850～2000轉/分鐘。

7.如權利要求2所述的制備方法，其特征在于：步驟e)中所述的離心速度為2000～4000轉/分鐘。

8.如權利要求2所述的制備方法，其特征在于：步驟e)中所述的真空干燥溫度為35～40℃。

9.一種權利要求1所述的20(S)-原人參二醇微球的應用，其特征在于：是用于制備以20(S)-原人參二醇為活性成分的抗抑郁癥藥物的緩釋制劑。

10.如權利要求9所述的應用，其特征在于：所述的緩釋制劑為皮下或肌肉注射制劑。