[發明專利]一種新型細菌群體感應調節劑及其醫療用途

有效

• 申請號: 201310050051.0
• 申請日: 2013-02-08
• 公開（公告）號: CN103980219A
• 公開（公告）日: 2014-08-13
• 發明（設計）人: 李松;肖軍海;趙明明;鐘武;王莉莉;鄭志兵;謝云德;李行舟;趙國明;周辛波;王曉奎;陳偉
• 申請（專利權）人: 中國人民解放軍軍事醫學科學院毒物藥物研究所
• 主分類號: C07D263/26
• 分類號: C07D263/26;A61K31/421;A61P31/04
• 代理公司: 中國國際貿易促進委員會專利商標事務所 11038
• 代理人: 李帆

1.式Ⅰ所示的化合物、其消旋體或旋光異構體、其藥學可接受的鹽、溶劑合物、水合物，?

其中：?

X為O；Y為N；Q為O或S；?

m為0或1；?

n為0-9的整數，優選為0-8的整數；?

R為：氫、環己基、取代或未取代的苯環；其中苯環任選被選自以下的取代基單或多取代：取代或未取代的C1～C5直鏈或支鏈烷基、鹵素、氰基、三氟甲基、羥基、硝基、取代或未取代的C1～C5烷氧基。?

2.權利要求1的化合物、其消旋體或旋光異構體、其藥學可接受的鹽、溶劑合物、水合物，其中：?

當X為O，Y為N，Q為O時，m為0，n為0-9的整數，優選為0-8的整數、或0-3的整數；?

R為：取代或未取代的苯環；其中苯環任選被選自以下的取代基單或多取代：取代或未取代的C1～C5直鏈或支鏈烷基、鹵素、氰基、三氟甲基、羥基、硝基、取代或未取代的C1～C5烷氧基；?

當X為O，Y為N，Q為O或S時，?

m為1；?

n為0-9的整數，優選為0-8的整數；?

R為：氫、環己基、取代或未取代的苯環；其中苯環任選被選自以下的取代基單或多取代：取代或未取代的C1～C5直鏈或支鏈烷基、鹵素、氰基、三氟甲基、三氟甲氧基、苯基、羥基、硝基、取代或未取代的C1～C5烷氧基。?

優選地，權利要求1的化合物、其消旋體或旋光異構體、其藥學可接受的鹽、溶劑合物、水合物，其中：?

當X為O，Y為N，Q為O時，?

m為0；?

n為0、1、2或3；?

R為：取代或未取代的苯環，其中苯環任選被選自以下的取代基單或多取代：鹵素、三氟甲基、甲基、氯甲基、硝基、乙基、正丙基、異丙基、甲氧基；?

當X為O，Y為N，Q為O或S?

m為1，n為0、1、2、3、4、5、6、7、8；?

R為：氫、環己基、取代或未取代的苯環，其中苯環任選被選自以下的取代基單或多取代：鹵素、三氟甲基、甲基、氯甲基、硝基、乙基、正丙基、異丙基、甲氧基、三氟甲氧基；?

進一步優選地，權利要求1的化合物、其消旋體或旋光異構體、其藥學可接受的鹽、溶劑合物、水合物，其中，當X為O，Y為N時，Q為O，m為0，n為0-3，R為：取代或未取代的苯環；其中苯環任選被選自以下的取代基單或多取代：取代或未取代直鏈或支鏈烷基、鹵素、氰基、三氟甲基、羥基、硝基、烷氧基。當X為O，Y為N，Q為O或S時，m為1，n為0-3，R為：包含取代或未取代的C1-C9直鏈，支鏈或環烷基；或是取代或未取代的苯環；其中苯環任選被選自以下的取代基單或多取代：取代或未取代直鏈或支鏈烷基、鹵素、氰基、三氟甲基、羥基、硝基、烷氧基；?

更進一步優選地，所述的式Ⅰ所示的高絲氨酸內酯類衍生物、其消旋體或旋光異構體、其藥學可接受的鹽、溶劑合物、水合物，其中，當X為O，Y為N，Q為O時，m為0，n為0-3，R為：苯基、氯代苯基、溴代苯基、氟代苯基、硝基苯基、氰基苯基、甲基苯基、乙基苯基、苯甲基、三氟甲基苯基、甲氧基苯基、乙氧基苯基、鹵代甲基苯基；當X為O，Y為N，Q為O或S時，m為1，n為0-3，R為：?甲基、乙基、丙基、丁基、戊基、己基、環己基、庚烷基、辛烷基、苯基、氯代苯基、溴代苯基、甲基苯基。?