[發(fā)明專利]一種芳基萘型木脂素在治療丙型病毒性肝炎(HCV)中的應(yīng)用

無效

• 申請?zhí)枺?/td>: 201310044760.8
• 申請日: 2013-02-05
• 公開（公告）號: CN103127159A
• 公開（公告）日: 2013-06-05
• 發(fā)明（設(shè)計）人: 藍鳴生;譚昌恒;馬健雄;陳路;宋志軍;朱大元
• 申請（專利權(quán)）人: 廣西壯族自治區(qū)藥用植物園
• 主分類號: A61K31/7048
• 分類號: A61K31/7048;A61P31/14;C07H17/04;C07H1/08
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• 代理人: 暫無信息

1.一種芳基萘型木脂素在治療丙型病毒性肝炎(HCV)中的應(yīng)用，其特征在于該化合物在125μg/rnl～3125μg/rnl濃度區(qū)間內(nèi)對HCV復(fù)制子RNA有明顯抑制效果(p＜0.01)，且在0～3125μg/rnl濃度區(qū)間內(nèi)無細胞毒性。?

2.權(quán)利要求1所述的芳基萘型木脂素(I)結(jié)構(gòu)符合下述通式：?

其中：R₁可以是-H或-CH₃或-Glu或-Glu(6→1)Ara(f)；R₂可以是-H或-CH₃或Ara(p)；R₃可以是-H或-CH₃。(注：-Glu為吡喃葡萄糖基，-Ara(f)為呋喃阿拉伯糖基，-Ara(p)為吡喃阿拉伯糖基)。?

3.權(quán)利要求2所述的芳基萘型木脂素(I)優(yōu)選下述化合物1：?

4.權(quán)利要求3所述化合物1的提取工藝為：?

4.1紅魚眼Phyllanthus?reticulatus藥材粗粉，采用高濃度低級醇類(甲醇、乙醇)提取；?

4.2提取液回收醇類溶劑后，殘余溶液加水相當于殘余液的0.2到5倍體積，充分混懸，混懸液分別用石油醚、乙酸乙酯、正丁醇等有機溶劑充分萃取，收集正丁醇部分，回收除去有機溶劑制得浸膏，正丁醇提取浸膏經(jīng)反復(fù)硅膠柱層析、葡聚糖凝膠柱層析等操作制得；?

4.3有關(guān)上述提取工藝的說明：?

1)4.1所述低級醇類的濃度為70％到100％；?

2)4.1所述提取方法可為：回流、浸漬、滲漉、超聲、微波提取等多種方法；?

3)4.2所述正丁醇浸膏相對密度為1.1～1.50/80℃。?

5.權(quán)利要求1所述的芳基萘型木脂素(I)可制成藥物制劑應(yīng)用在丙型病毒性肝炎(HCV)的治療。?