[發明專利]三白草酮衍生物及其制備方法和其應用無效
| 申請號： | 201310041943.4 | 申請日： | 2013-02-04 |
| 公開（公告）號： | CN103073560A | 公開（公告）日： | 2013-05-01 |
| 發明（設計）人： | 徐春蕾;李祥;吳玉蘭;薛平 | 申請（專利權）人： | 南京中醫藥大學 |
| 主分類號： | C07D493/20 | 分類號： | C07D493/20;A61K31/36;A61P1/16 |
| 代理公司： | 南京經緯專利商標代理有限公司 32200 | 代理人： | 楊海軍 |
| 地址： | 210029 *** | 國省代碼： | 江蘇;32 |
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| 摘要： | |||
| 搜索關鍵詞： | 三白草 衍生物 及其 制備 方法 應用 | ||
1.三白草酮衍生物，其特征在于，它們是具有通式（Ⅰ）所示的化合物：
其中R代表氫、乙酰基、丙酰基或丁酰基。
2.根據權利要求1所述的三白草酮衍生物，其特征在于，所述的R為氫。
3.權利要求2所述的三白草酮衍生物的制備方法，其特征在于，包括以下步驟：
取三白草酮為起始原料，以甲醇和四氫呋喃為溶劑，在NaBH4作用下，將三白草酮中的羰基還原為羥基，經硅膠柱層析，石油醚-乙酸乙酯洗脫得純品。
4.根據權利要求1所述的三白草酮衍生物，其特征在于，所述的R為乙酰基、丙酰基、或丁酰基。
5.權利要求4所述的三白草酮衍生物的制備方法，其特征在于，包括以下步驟：
a、取三白草酮為起始原料，以甲醇和四氫呋喃為溶劑，在NaBH4作用下，將三白草酮中的羰基還原為羥基，經硅膠柱層析，石油醚-乙酸乙酯洗脫得中間體；
b、取步驟a得到的中間體，以吡啶為溶劑，用乙酸酐、丙酸酐或丁酸酐為酰化試劑，?4-二甲氨基吡啶為催化劑，反應得到三白草酮衍生物，重結晶得純品。
6.根據權利要求3或5所述的三白草酮衍生物的制備方法，其特征在于，反應溶劑甲醇和四氫呋喃的體積比為1：1，三白草酮和NaBH4的摩爾比為1：5，洗脫劑石油醚-乙酸乙酯的體積比為10:1。
7.根據權利要求5所述的三白草酮衍生物的制備方法，其特征在于，步驟b中中間體和乙酸酐、丙酸酐或丁酸酐的摩爾比為1：10，中間體和4-二甲氨基吡啶的質量比為100：1，反應溫度為25~30℃，反應時間為12~24?h，重結晶溶劑為乙醇。
8.權利要求1所述的三白草酮衍生物在制備防治肝炎、肝硬化藥物中的應用。
9.根據權利要求8所述的三白草酮衍生物在制備防治肝炎、肝硬化藥物中的應用，其特征在于，將三白草酮衍生物和藥學上可接受的載體制成片劑、膠囊劑、顆粒劑、注射劑、微囊或滴丸劑劑型的藥物。
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