[發明專利]一種α-羥甲基-α-芳基-α-氨基酸衍生物及其制備方法

無效

• 申請號: 201310021343.1
• 申請日: 2013-01-21
• 公開（公告）號: CN103073373A
• 公開（公告）日: 2013-05-01
• 發明（設計）人: 胡文浩;汪成進;吳永;王信;吳翔
• 申請（專利權）人: 華東師范大學
• 主分類號: C07B43/04
• 分類號: C07B43/04;C07C227/10;C07C229/36;C07D295/135;C07D209/26
• 代理公司: 上海麥其知識產權代理事務所(普通合伙) 31257
• 代理人: 董紅曼

1.一種α-羥甲基-α-芳基-α-氨基酸衍生物的制備方法，其特征在于，所述方法以芳基重氮、苯胺和脂肪醛為原料，以醋酸銠為催化劑，以有機溶劑為溶劑，經過一步反應，得到所述α-羥甲基-α-芳基-α-氨基酸衍生物，如下反應式(I)所示：

其中，

Ar¹包括：苯基或取代苯基，吲哚或取代吲哚，萘基或取代萘環，喹啉或取代喹啉；Ar²包括：2-硝基苯基，2-硝基苯基衍生物，2，4-二氯苯基或2，6-二氯苯基；

R是脂肪基包括：H，甲基，乙基，丙基或丁基。

2.根據權利要求1所述的α-羥甲基-α-芳基-α-氨基酸衍生物的制備方法，其特征在于，所述方法中原料及催化劑的摩爾比為芳基重氮∶苯胺∶脂肪醛∶醋酸銠＝0.1∶1.0∶1.0∶0.01-2∶1.0∶10.0∶0.01。

3.根據權利要求1所述的α-羥甲基-α-芳基-α-氨基酸衍生物的制備方法，其特征在于，所述方法包括以下步驟：將所述苯胺、脂肪醛、醋酸銠溶于所述有機溶劑中，在攪拌下，加入所述芳基重氮溶解于所述有機溶劑所得的溶液，經反應得到所述α-羥甲基-α-芳基-α-氨基酸衍生物。

4.根據權利要求1所述的α-羥甲基-α-芳基-α-氨基酸衍生物的制備方法，其特征在于，對反應得到的所述α-羥甲基-α-芳基-α-氨基酸衍生物經柱層析進行分離純化。

5.根據權利要求1所述的α-羥甲基-α-芳基-α-氨基酸衍生物的的制備方法，其特征在于，所述有機溶劑包括：四氫呋喃、1，4-二氧六環或乙二醇二甲醚。

6.一種根據權利要求1所述制備方法得到的α-羥甲基-α-芳基-α-氨基酸衍生物，其特征在于，所述α-羥甲基-α-芳基-α-氨基酸衍生物如下結構式(1)表示：

其中，

Ar¹包括：苯基或取代苯基，吲哚或取代吲哚，萘基或取代萘環，喹啉或取代喹啉；Ar²包括：2-硝基苯基，2-硝基苯基衍生物，2，4-二氯苯基或2，6-二氯苯基；

R是脂肪基包括：H，甲基，乙基，丙基或丁基；

所述α-羥甲基-α-芳基-α-氨基酸衍生物中，α位為一個季碳中心且α位連接有一個羥甲基，該氨基酸衍生物的β位為H原子或者脂肪鏈。