[發明專利]一種水懸納米膠囊劑及其制備方法

有效

• 申請號: 201310019815.X
• 申請日: 2013-01-21
• 公開（公告）號: CN103168773A
• 公開（公告）日: 2013-06-26
• 發明（設計）人: 李嘉誠;林強;胡文濤;馮玉紅;顏慧瓊;王春修;趙振東
• 申請（專利權）人: 海南大學
• 主分類號: A01N25/26
• 分類號: A01N25/26;A01N53/08;A01N37/38;A01N31/14
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技術領域

本發明涉及一種農藥水懸納米膠囊劑及其制備方法，屬于農藥制劑化技術，涉及材料制備及農藥應用領域，并可望應用于食品、醫藥、生物等領域。?

背景技術

隨著我國農業發展，農藥使用量的增加，農藥殘留問題越來越嚴重，影響著生態的平衡和人類的健康。通過改進農藥劑型和配方，充分發揮現有農藥的藥效，是統籌農業持續發展和環境保護的有效途徑之一。?

目前，世界農藥正朝著低毒高效、水性化、顆粒化、緩釋化方向發展。納米膠囊是一種具有發展前景的新劑型，一方面，具有減緩釋放的功能，延長了相同劑量農藥的釋放時間，從而減少了農藥的浪費及施用頻率，降低了農藥對環境的污染；另一方面，保護囊芯物質，減少了囊芯藥物的分解、揮發及流失。?

海藻酸是從褐藻中提取得到的一種線性多糖。它是一種由甘露糖醛酸(M單元)和古洛糖醛酸(G單元)通過不同比例的GG，MG，MM片段排列而成的聚陰離子的線性多糖。海藻酸原料豐富易得、價格低廉，提取方法簡單，而且具有生物相容、無毒、可降解等性質，被廣泛用于紡織、食品、制藥等領域。在海藻酸鈉水溶液中加入Ca²⁺離子后，G單元與Ca²⁺緊密絡合形成蛋盒(egg-box)結構，得到海藻酸水凝膠。?

中國專利(CN?1850058A)報道了基于油包水乳液制得的海藻酸鈉納米膠囊，但制備過程中使用的大量有機溶劑除去較為繁瑣，造成一定的污染與浪費；同時，該方法適用于水溶性藥物，負載油溶性藥物時具有一定的局限性。中國專利(CN?102626399A)報道了選用碳酸鈣微球作為模板來制備海藻酸鈣微膠囊，膠囊粒徑為1-10微米。該方法可以得到大小可控的微膠囊，但以吸附的方式載藥，效率不高且載藥量較小。?

目前海藻酸交聯的鈣源主要是氯化鈣，碳酸鈣等無機鈣鹽，在乳液的模板上，加入含鈣的表面活性劑，不僅可以提供海藻酸交聯所需要的鈣離子，還可以通過表面活性劑之間的相互作用，提高膠囊的穩定性。?

海藻酸制備微/納米膠囊，由于海藻酸鹽的水溶性，一般在油包水乳液中得到。近期，在許多研究中都有提及到的海藻酸的改性。疏水改性后得到兩親的海藻酸不僅保留了原有的特性，同時具有了一些新的特性，具有更廣泛的應用前景。例如，通過海藻酸與疏水物質(辛胺，辛酰氯，膽固醇等)的共價改性，具有疏水尾基的海藻酸可以通過分子間的相互作用形?成聚集簇，這樣不僅提高了微/納米乳的穩定性，載藥量和載藥效率，而且，可以在水包油乳液條件下制備納米膠囊，避免了油溶劑的大量使用。?

發明內容

本發明的目的是提供一種操作簡單的納米膠囊制備方法。制備的農藥水懸納米膠囊劑具有水基化、膠囊化、緩釋化、高分散化的特點，是一種應用前景很好的農藥劑型。?

本發明的納米膠囊劑型是基于納米乳的模板實現的。?

(1)表面活性劑在水溶液中自組裝形成膠束，疏水農藥溶入膠束形成囊芯。?

(2)在疏水側鏈與農藥的作用下，海藻酸疏水衍生物在膠束的表面富集。?

(3)海藻酸與鈣離子共價交聯，形成囊殼。在制備過程中，調節農藥、海藻酸辛酰胺、添加劑及固化劑的配比，可得到具有不同粒徑及穩定性能納米膠囊。?

具體地本發明的農藥水懸納米膠囊的組成按重量百分比表示如下：?

農藥：????????????????????1％-5％?

海藻酸衍生物：????????????0.5‰-5‰?

表面活性劑：??????????????5％-20％?

固化劑：??????????????????0.5％-3％?

去離子水：????????????????余量?

所述農藥為高效氯氟氰菊酯，高效氯氰菊酯，甲氰菊酯，氰戊菊酯，溴氰菊酯，醚菊酯等菊酯類疏水農藥中的一種。?

所述疏水海藻酸衍生物為海藻酸辛酰胺，辛酸海藻酸酯，硬脂酸海藻酸酯等海藻酸疏水改性的衍生物中的一種。?

所述表面活性劑為烷基酚聚氧乙烯醚、高碳脂肪醇聚氧乙烯醚、脂肪酸聚氧乙烯酯、失水山梨醇酯、蔗糖酯、烷基醇酰胺、苯乙烯基苯酚聚氧乙烯醚等非離子表面活性劑中的一種或多種。?

所述固化劑為烷基苯磺酸鈣、硬脂酸鈣、硬脂酸乳酸鈣、木質素磺酸鈣等鈣離子表面活性劑中的一種。?