[發明專利]一種取代吡咯色原酮類化合物在制備治療5型磷酸二酯酶相關疾病的藥物中的應用

有效

• 申請號: 201310017288.9
• 申請日: 2013-01-17
• 公開（公告）號: CN103083313A
• 公開（公告）日: 2013-05-08
• 發明（設計）人: 卜憲章;羅海彬;商娜娜;于艷君;杜軍;李哲;蔡穎紅;邵詠賢;何琳
• 申請（專利權）人: 中山大學
• 主分類號: A61K31/407
• 分類號: A61K31/407;A61P15/00;A61P9/12;A61P11/00
• 代理公司: 廣州粵高專利商標代理有限公司 44102
• 代理人: 倪小敏

1.一種取代吡咯色原酮類化合物在制備治療5型磷酸二酯酶相關疾病的藥物中的應用，其特征在于，所述的取代吡咯色原酮類化合物具有式1所示的結構，

式1；

其中，?R₁、R₂、R₃和R₄選自氫、鹵素、C_1-3烷基、C_1-3取代烷基、烷氧基、?；?、羧酸基、羧酸根、含氮基團、含磷基團或含硫基團；

R₅選自、鹵素、C_1-3烷基、C_1-3取代烷基、烷氧基、酰基、羧酸基、羧酸根、含氮基團、含磷基團、含硫基團、芳香基團、氨基酸側鏈結構或含有保護基的氨基酸側鏈結構；

R₆選自氫或C_1-3的烷基、酰基、含羧酸基團、含羧酸根基團、含氮基團、含磷基團或含硫基團；

X選自取代或非取代環狀基團。

2.根據權利要求1所述的應用，其特征在于，所述的取代吡咯色原酮類化合物中：

R₁、R₂、R₃和R₄選自氫、氟、氯、溴、碘、甲基、三氟甲基、甲氧基、乙氧基、乙?；?、異丙基、氰基、硝基、N,N-二甲基、氯甲基、芐氧基、羧酸基、羧酸根、取代氨基、非取代氨基，取代胍基、非取代胍基、取代磷酸基、非取代磷酸基、取代磷?；?、非取代磷酰基、取代磺酸基、非取代磺酸基、取代磺?；蚍侨〈撬峄?；

R₅選自氫、氟、氯、溴、碘、甲基、三氟甲基、甲氧基、乙氧基、乙?；⑷〈一?、非取代胍基、異丙基、氰基、硝基、N,N-二甲基、氯甲基、芐氧基、羧酸基、羧酸根、取代氨基、非取代氨基、取代磷酸基、非取代磷酸基、取代磷?；?、非取代磷?；⑷〈撬峄?、非取代磺酸基、取代磺?；?、非取代磺?；⑷〈枷慵谆?、非取代芳香甲基，取代芳香基團、非取代芳香基團、氨基酸側鏈結構或含有保護基的氨基酸側鏈結構，所述的保護基為叔丁基或叔丁氧羰基；

R₆選自氫或C_1-3的烷基；

X選自取代或非取代環狀基團。

3.根據權利要求2所述的應用，其特征在于，所述的X選自取代稠環芳基、非取代稠環芳基、取代苯基、非取代苯基、取代含氧雜環基、非取代含氧雜環基、取代含硫雜環基、非取代含硫雜環基、取代含氮雜環基或非取代含氮雜環基。

4.根據權利要求3所述的應用，其特征在于，所述的取代吡咯色原酮類化合物具有式2、3、4或5所示的化合物，

式2，式3，

式4，式5；

其中，n為0,1,2或3；m為0,1,2或3；

R₇為氫或R₇是以單取代或多取代形式選自下列任一一種或多種基團：氟、氯、溴、碘、甲基、三氟甲基、甲氧基、乙氧基、乙?；惐⑶杌?、硝基、N,N-二甲基、氯甲基、芐氧基、羧酸基、羧酸根、取代氨基、非取代氨基、取代胍基、非取代胍基、取代磷酸基、非取代磷酸基、取代磷酰基、非取代磷?；?、取代磺酸基、非取代磺酸基或磺?；?。