[發明專利]一種基于藥物交聯的多聚糖微球的制備方法

無效

• 申請號: 201310016152.6
• 申請日: 2013-01-16
• 公開（公告）號: CN103054814A
• 公開（公告）日: 2013-04-24
• 發明（設計）人: 談華平
• 申請（專利權）人: 南京理工大學
• 主分類號: A61K9/16
• 分類號: A61K9/16;A61K47/36;A61K31/7056
• 代理公司: 南京理工大學專利中心 32203
• 代理人: 朱顯國

1.一種利用藥物交聯制備多聚糖微球的方法，其特征在于，包括以下步驟：

步驟1、室溫下配制透明質酸水溶液，加入1-(3-二甲氨基丙基)-3-乙基碳二亞胺，攪拌均勻，進行活化；

步驟2、配制促旋酶溶液，將其滴加至活化后的透明質酸溶液中，攪拌反應，透析后凍干，得到促旋酶功能化透明質酸；

步驟3、將步驟2所凍干的促旋酶功能化透明質酸溶于水中，形成促旋酶功能化透明質酸水溶液，再將其加于石蠟油中，并加入司班80，超聲乳化，形成乳化液；

步驟4、將步驟3得到的乳化液中加入香豆霉素水溶液，繼續超聲乳化；

步驟5、將步驟4得到的乳化液攪拌揮發過夜，然后將乳液倒入異丙醇中析出微球，隨后用異丙醇、正己烷和丙酮分別清洗，最后室溫真空干燥。

2.根據權利要求1所述的制備多聚糖微球的方法，其特征在于，步驟1中透明質酸水溶液的質量/體積百分比為0.5~1%；1-(3-二甲氨基丙基)-3-乙基碳二亞胺的質量為透明質酸的1/10~1/4；37^oC下活化0.5~1小時。

3.根據權利要求1所述的制備多聚糖微球的方法，其特征在于，步驟2中促旋酶溶液的質量/體積濃度為0.5~1%；37^oC下攪拌反應2~4小時，透析3天后凍干。

4.根據權利要求1所述的制備多聚糖微球的方法，其特征在于，步驟3中促旋酶功能化透明質酸水溶液的質量/體積濃度為1~2%；石蠟油與司班80的體積比為50:1；超聲乳化2~5分鐘。

5.根據權利要求1所述的制備多聚糖微球的方法，其特征在于，步驟4中香豆霉素水溶液的質量/體積濃度為1~3%；促旋酶與香豆霉素的質量比為1/2~2/1；超聲乳化2~5分鐘。

6.根據權利要求1所述的制備多聚糖微球的方法，其特征在于，步驟5中將乳化液在40^oC以800~1500rpm攪拌揮發過夜；異丙醇體積為乳化液體積的10倍。