[發明專利]一種含有炎琥寧的口服制劑及其制備方法無效

申請號：	201310015967.2	申請日：	2013-01-16
公開（公告）號：	CN103070843A	公開（公告）日：	2013-05-01
發明（設計）人：	司鵬	申請（專利權）人：	司鵬;黃山中皇制藥有限公司
主分類號：	A61K9/32	分類號：	A61K9/32;A61K9/48;A61K9/16;A61K31/365;A61P31/12;A61P11/00
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摘要：
搜索關鍵詞：	一種含有炎琥寧口服制劑及其制備方法
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【說明書】：

技術領域

本發明涉及一種含有炎琥寧的口服制劑及其制備方法，屬于醫藥領域。

背景技術

炎琥寧是從中藥穿心蓮中提取的穿心蓮內酯經酯化、脫水、成鹽精制而成的脫水穿心蓮內酯琥珀酸半酯鉀鈉鹽，其化學名稱為14-脫羥-11,12-二脫氫穿心蓮內酯-3,19-二琥珀酸半酯鉀鈉鹽一水物。炎琥寧能抑制早期毛細血管通透性增高與炎性滲出和水腫，能特異性地興奮垂體－腎上腺皮質功能，促進ACTH釋放，增加垂體前葉中ACTH的生物合成；體外具有滅活腺病毒、流感病毒、呼吸道病毒等多種病毒的作用。動物實驗有抗早、中孕作用。有清熱解毒及抗病毒作用，目前臨床上主要用于病毒性肺炎和病毒性上呼吸道感染。多年的臨床使用效果表明，炎琥寧對病毒性肺炎和病毒性上呼吸道感染療效確切，無耐藥性。

臨床應用的炎琥寧制劑目前僅有注射用炎琥寧、炎琥寧注射液和炎琥寧氯化鈉注射液三種，均通過注射途經給藥。炎琥寧作為一種中藥注射劑，在提取過程中，未能完全除盡其中的鞣質或其他生物大分子，經注射直接進入血液循環，易引起過敏反應或熱原樣反應；而在合成、精制過程中殘留的吡啶也易引起副作用。隨著臨床廣泛應用，其不良反應（ARD）病例報道日趨增多。臨床統計數據表明，注射用炎琥寧對皮膚系統、呼吸系統、血液系統都有一定的不良反應，其中以過敏性休克和皮膚系統反應最為多見。過敏性可表現為皮疹、瘙癢、斑丘疹，嚴重者甚至出現呼吸困難、水腫、過敏性休克等，多在首次用藥出現。消化道反應常表現為惡心、嘔吐、腹痛、腹瀉，也有肝功能損害的報道。血液系統反應常見白細胞減少、血小板減少、紫癜等。其他的不良反應還有寒戰、高熱，甚至頭暈、胸悶、心悸、心動過速、血壓下降等。由于炎琥寧注射給藥不良反應發生率比較高，對患者特別是對10歲以下兒童患者的用藥安全性日受關注。因注射給藥帶來痛苦，易引起患者心理和生理反抗，用藥依從性較差，一定程度上限制了炎琥寧使用。

發明內容

本發明所要解決的技術問題是提供一種含有炎琥寧的口服制劑及其制備方法，本發明制備的含有炎琥寧的口服制劑在保證產品療效的同時能降低其不良反應的發生率，減少其副作用，提高用藥的安全性，將使炎琥寧得到更廣泛的應用。

本發明解決上述技術問題的技術方案如下：一種含有炎琥寧的口服制劑，所述口服制劑為以炎琥寧為有效成分，加入藥學上可接受的輔料制成的腸溶顆粒（兒科用藥）、腸溶片、腸溶膠囊、腸溶分散片中的一種。

在上述技術方案的基礎上，本發明還可以做如下改進。

進一步，所述輔料包括稀釋劑、粘合劑、崩解劑、矯味劑、著色劑、潤滑劑助流劑、包衣材料中的一種或多種；

進一步，所述稀釋劑為蔗糖、淀粉、糊精、乳糖、微晶纖維素、預膠化淀粉、甘露醇、山梨醇中的一種或幾種；

進一步，所述粘合劑為水、乙醇、硅油、HPMC、淀粉漿、糖漿、明膠-阿拉伯膠漿、CMC-Na、聚乙二醇3350、海澡酸鈣鹽、海澡酸銨鹽、PEG400、乙基纖維素中的一種或幾種；

進一步，所述崩解劑為CMS-Na、交聯聚維酮、微晶纖維素中的一種或幾種；

進一步，所述矯味劑為蔗糖、阿斯巴甜、糖精鈉、甜菊糖甙、果味香精中的一種或幾種；

進一步，所述著色劑為二氧化鈦、日落黃、梔子黃、胭脂紅、甜菜紅、食用綠S、靛藍中的一種或幾種；

進一步，所述潤滑劑為硬脂酸鎂、硬脂酸、玉米淀粉、滑石粉中的一種或幾種；

進一步，所述助流劑為滑石粉、二氧化硅、玉米淀粉中的一種或幾種；