[發明專利]一種含有炎琥寧的口服制劑及其制備方法

無效

• 申請號: 201310015967.2
• 申請日: 2013-01-16
• 公開（公告）號: CN103070843A
• 公開（公告）日: 2013-05-01
• 發明（設計）人: 司鵬
• 申請（專利權）人: 司鵬;黃山中皇制藥有限公司
• 主分類號: A61K9/32
• 分類號: A61K9/32;A61K9/48;A61K9/16;A61K31/365;A61P31/12;A61P11/00
• 代理公司: 北京輕創知識產權代理有限公司 11212
• 代理人: 楊立

1.一種含有炎琥寧的口服制劑，其特征在于，所述口服制劑為以炎琥寧為有效成分，加入藥學上可接受的輔料制成的腸溶顆粒、腸溶片、腸溶膠囊、腸溶分散片中的一種。

2.根據權利要求1所述的口服制劑，其特征在于，所述輔料包括稀釋劑、粘合劑、崩解劑、矯味劑、著色劑、潤滑劑、助流劑、包衣材料中的一種或多種。

3.根據權利要求1所述的口服制劑，其特征在于，所述稀釋劑為蔗糖、淀粉、糊精、乳糖、微晶纖維素、預膠化淀粉、甘露醇、山梨醇中的一種或幾種；

所述粘合劑為水、乙醇、硅油、HPMC、淀粉漿、糖漿、明膠-阿拉伯膠漿、CMC-Na、聚乙二醇3350、海澡酸鈣鹽、海澡酸銨鹽、PEG400、乙基纖維素中的一種或幾種；

所述崩解劑為CMS-Na、交聯聚維酮、微晶纖維素中的一種或幾種；

所述矯味劑為蔗糖、阿斯巴甜、糖精鈉、甜菊糖甙、果味香精中的一種或幾種；

所述著色劑為二氧化鈦、日落黃、梔子黃、胭脂紅、甜菜紅、食用綠S、靛藍中的一種或幾種；

所述潤滑劑為硬脂酸鎂、硬脂酸、玉米淀粉、滑石粉中的一種或幾種；

所述助流劑為滑石粉、二氧化硅、玉米淀粉中的一種或幾種；

所述包衣材料為鄰苯二甲酸醋酸纖維素、鄰苯二甲酸甲基纖維素、聚丙烯酸樹脂、乙基纖維素、聚乙二醇、聚乙烯吡咯烷酮中的一種或幾種。

4.根據權利要求1所述的口服制劑，其特征在于，所述腸溶膠囊每粒含炎琥寧10mg～200mg，所述腸溶片或腸溶分散片每片含炎琥寧10mg～200mg，所述腸溶顆粒每袋含炎琥寧10mg～200mg。

5.一種含有炎琥寧的口服制劑的制備方法，其特征在于，包括：

1）腸溶顆粒：將炎琥寧與稀釋劑、粘合劑、潤滑劑混合均勻后，制軟材，擠壓－滾圓成丸法制成微丸，流化床烘干后篩選20目～100目的微丸，依次包腸溶衣層和色衣層，干燥，分裝，即得；

其中，炎琥寧????1～100份；

??????稀釋劑????500～5000份；

??????粘合劑????300～1000份；

??????潤滑劑????0.5～100份；

??????包衣材料??50～500份；

2）腸溶片：將炎琥寧與稀釋劑、崩解劑混合均勻后，加入粘合劑制軟材，過12～40目篩制粒，干燥，用14～40目篩整粒，加入潤滑劑，壓制成片，包腸溶衣層和色衣層，即得；

或將腸溶顆粒制備方法中的擠壓－滾圓成丸法制得的20目～100目的微丸直接壓制成片，即得；

其中，炎琥寧????1～100份；

??????稀釋劑????50～300份；

??????粘合劑????1～150份；

??????潤滑劑????1～100份；

??????包衣材料??10～200份；

3）腸溶膠囊：將炎琥寧與稀釋劑、潤滑劑、粘合劑混合均勻，制軟材，擠壓－滾圓成丸法制微丸，流化床烘干后篩選20～100目的微丸，包腸溶衣層，干燥，得腸溶微丸，將腸溶微丸裝入空心膠囊，即得；

或將炎琥寧與稀釋劑、潤滑劑、粘合劑混合均勻，制軟材，擠壓－滾圓成丸法制微丸，流化床烘干后篩選20～100目的微丸，裝入腸溶空心膠囊，即得；

其中，炎琥寧????1～100份；

??????稀釋劑????50～300份；

??????粘合劑????1～150份；

??????潤滑劑????1～100份；

??????包衣材料??10～200份；

4）腸溶分散片：將炎琥寧與稀釋劑、崩解劑、潤滑劑混合均勻后，加入粘合劑制軟材，過12～40目篩制顆粒，干燥，過12～40目篩整粒，將顆粒經壓片機壓制成分散片芯，包腸溶衣層，即得；

其中，炎琥寧????1～100份；

??????稀釋劑????50～300份；

??????粘合劑????1～150份；

??????潤滑劑????1～100份；

??????包衣材料??10～200份。

6.根據權利要求5所述的制備方法，其特征在于，在腸溶顆粒的制備方法中，所述擠壓－滾圓成丸法制成的微丸的直徑為0.1mm～2.5mm，所述干燥的條件為40～80℃干燥0.5～5h。