[發明專利]含有多柔比星結構的星形聚合物以及制備方法和用途在審
| 申請號: | 201310006772.1 | 申請日: | 2013-01-04 |
| 公開(公告)號: | CN103910872A | 公開(公告)日: | 2014-07-09 |
| 發明(設計)人: | 張雅珍;李鐵力;白毅 | 申請(專利權)人: | 張雅珍 |
| 主分類號: | C08G65/48 | 分類號: | C08G65/48;C08G63/91;A61K31/704;A61K47/48;A61P27/02 |
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| 地址: | 100088 *** | 國省代碼: | 北京;11 |
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| 摘要: | |||
| 搜索關鍵詞: | 含有 結構 星形 聚合物 以及 制備 方法 用途 | ||
1.如下式所示的結構中含有多柔比星結構的星形聚合物,其結構如下:
Structure?Y為:
2.權利要求1的聚合物,其中聚合物中的聚乙二醇分子量為100-200000,W=1-500之間的整數,優選W=1-300之間的整數,n=1-300,優選1-200的整數。
3.如權利要求1的聚合物的制備方法,其特征在于:
1)含有羥基結尾的6臂聚乙二醇A和乙酰基化的癸二酸反應得到聚合物B,其中W=1-500的整數,優選1-300;n=1-300,優選1-200;
2)聚合物B與多柔比星C反應得到最終產物;
P為
化合物A;
其中Structure?G為:
聚合物B;
多柔比星C
4.權利要求3的方法,其中所述化學步驟1-2選用溶劑選自:苯、甲苯、吡啶、四氫呋喃、氯仿、四氯化碳、二氯甲烷、甲醇、乙醇、二氯甲烷、二甲基亞砜、N,N-二甲基甲酰胺中的一種或多種。
5.權利要求1的化合物可以制備成適于局部給藥的納米制劑,微球制劑。
6.權利要求5所述局部為玻璃體注射給藥或眼部其他方式給藥。
7.權利要求1的化合物的用途,用途為制備治療眼部疾病的藥物。
8.權利要求1的化合物的用途,用途為制備治療眼部年齡相關性疾病的藥物。
9.權利要求8的化合物的用途,用途為制備治療視網膜和脈絡膜年齡相關性疾病的藥物。
10.權利要求8的化合物的用途,用途為制備治療年齡相關性黃斑病變疾病的藥物。
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