[發(fā)明專利]具有兒茶酚基團(tuán)的頭孢烯衍生物

無效

• 申請?zhí)枺?/td>: 201280059477.6
• 申請日: 2012-10-03
• 公開（公告）號: CN103958527A
• 公開（公告）日: 2014-07-30
• 發(fā)明（設(shè)計(jì)）人: 山脅健二;佐野將之;佐藤淳
• 申請（專利權(quán)）人: 鹽野義制藥株式會社
• 主分類號: C07D501/56
• 分類號: C07D501/56;A61K31/546;A61P31/00;A61P31/04;C07D519/06
• 代理公司: 中國專利代理(香港)有限公司 72001
• 代理人: 周李軍;林森

1.?式(I)化合物:

[式1]

其中，

A是下式(i)至(iii)中任一基團(tuán)：

[式2]

其中，m和k各自獨(dú)立是0至3的整數(shù)；

Z是-C(=O)-N(-R^５)-、-N(-R^５)-C(=O)-、S(=O)₂-N(-R^５)-或-N(-R^５)-S(=O)₂-；

R¹各自獨(dú)立是氫原子、烷基、羧基或鹵代烷基；

R²各自獨(dú)立是氫原子、烷基、羧基或鹵代烷基；

R³各自獨(dú)立是氫原子、烷基或鹵代烷基；

R⁴各自獨(dú)立是氫原子、烷基或鹵代烷基；

R¹和R²，和R³和R⁴與鄰近原子一起可形成取代或未被取代的碳環(huán)基團(tuán)，或者取代或未被取代的雜環(huán)基團(tuán)；

R^５是氫原子或烷基；

R^A和R^B各自獨(dú)立是氫原子、鹵素原子、羥基、羧基、烷基或鹵代烷基；

B是下式(v)或(vi)的基團(tuán)：

[式3]

其中，X是-CH=、-C(-Cl)=或-N=；

R^C和R^D各自獨(dú)立是氫原子、鹵素原子、羥基、氨基、烷基或鹵代烷基；

E是具有陽離子氮原子的取代或未被取代的雜環(huán)基團(tuán)，

前提是當(dāng)A是式(iii)時(shí)，B是式(vi)，

或其藥學(xué)上可接受的鹽。

2.?權(quán)利要求1的化合物或其藥學(xué)上可接受的鹽，

其中，E選自下式(1)至(40)

[式4]

[式5]

[式6]

其中，

R^X是取代或未被取代的烷基，

R^Y是氨基、羥基、取代或未被取代的烷基，

P是1至3的整數(shù)，n是1或2的整數(shù)，t是0至3的整數(shù)。

3.?權(quán)利要求2的化合物或其藥學(xué)上可接受的鹽，其中E是式(5)、(8)、(20)、(23)、(39)或(40)的基團(tuán)。

4.?權(quán)利要求2或3的化合物或其藥學(xué)上可接受的鹽，其中t是0或1。

5.?權(quán)利要求1至4中任一項(xiàng)的化合物或其藥學(xué)上可接受的鹽，其中式(i)和(ii)分別是下式(ia)或(ib)的基團(tuán)和式(iia)基團(tuán)：

[式7]

其中每個(gè)符號與在權(quán)利要求1限定的相同。

6.?權(quán)利要求1至5中任一項(xiàng)的化合物或其藥學(xué)上可接受的鹽，

其中，

R¹各自獨(dú)立是氫原子、烷基或羧基；

R²各自獨(dú)立是氫原子、烷基或羧基；

R³各自獨(dú)立是氫原子或烷基；且

R⁴各自獨(dú)立是氫原子或烷基。

7.?權(quán)利要求1至6中任一項(xiàng)的化合物或其藥學(xué)上可接受的鹽，其中R^A和R^B各自獨(dú)立是氫原子、鹵素原子或羧基。

8.?權(quán)利要求1至7中任一項(xiàng)的化合物或其藥學(xué)上可接受的鹽，其中B是式(v)的基團(tuán)。

9.?一種藥用組合物，其包含權(quán)利要求1至8中任一項(xiàng)的化合物或其藥學(xué)上可接受的鹽。

10.?權(quán)利要求9的藥用組合物，其具有抗微生物活性。

11.?一種治療感染性疾病的方法，其特征在于給予權(quán)利要求1至8中任一項(xiàng)的化合物或其藥學(xué)上可接受的鹽。

12.?權(quán)利要求1至8中任一項(xiàng)的化合物或其藥學(xué)上可接受的鹽，其用于治療感染性疾病。