[發明專利]作為酪氨酸激酶抑制劑的6-取代的3-(喹啉-6-基硫代)-[1,2,4]三唑并[4,3-A]吡啶化合物有效
| 申請號： | 201280049721.0 | 申請日： | 2012-09-13 |
| 公開（公告）號： | CN103958509A | 公開（公告）日： | 2014-07-30 |
| 發明（設計）人： | 陳超;鄧海兵;郭海兵;賀峰;L·江;梁芳;米沅;萬惠新;徐耀昌;俞弘平;張繼悅(杰夫) | 申請（專利權）人： | 諾華股份有限公司 |
| 主分類號： | C07D471/04 | 分類號： | C07D471/04;C07D519/00;A61K31/437;A61P35/00;A61P29/00 |
| 代理公司： | 北京市中咨律師事務所 11247 | 代理人： | 隋曉平;黃革生 |
| 地址： | 瑞士*** | 國省代碼： | 瑞士;CH |
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| 摘要： | |||
| 搜索關鍵詞： | 作為 酪氨酸 激酶 抑制劑 取代 喹啉 基硫代 吡啶 化合物 | ||
1.式(I)化合物或其可藥用的鹽：
其中
R1選自
(i)吡唑基，任選被(C1-C4)烷基取代，所述(C1-C4)烷基任選被一個OH基團取代，和
(ii)-CR9=N-O-R10，其中
R9為氫或(C1-C4)烷基；且
R10為氫或(C1-C4)烷基，所述(C1-C4)烷基任選被一個OH基團取代；
R2選自氫和鹵素；且
R3為-(C0-C2)烷基-雜環基1,
其中所述雜環基1為4、5、6、7或8元飽和的或部分不飽和的N-雜環，該雜環通過N原子連接并且任選在所述連接N原子的非鄰位另外具有1或2個獨立選自N、O和S的環雜原子，其中環S原子的總數不超過1，且環O原子的總數不超過1，其中N-雜環是任選如下取代的，
(i)被一、二或三個獨立選自下列的取代基取代：–OH、鹵代、-CONH2、-CONH(C1-C4)烷基、-CON((C1-C4)烷基)2、-COO(C1-C4)烷基、–NH2、-NH-COO(C1-C4)烷基、-NH(C1-C3)烷基、-N((C1-C3)烷基)2、–O(C1-C4)烷基、雜環基2、-(C3-C8)環烷基、苯基和(C1-C4)烷基，所述(C1-C4)烷基任選被1、2或3個獨立選自OH和鹵素的取代基取代；
其中雜環基2為5或6-元飽和的或部分不飽和的單環狀基團，具有1或2個獨立選自N和O的環雜原子，其中環O原子的總數不超過1，并且任選被一個或兩個獨立選自OH和(C1-C4)烷基的取代基取代；或
(ii)被兩個連接于相同碳原子上的基團取代，并且所述基團結合形成環狀4、5、6或7元飽和的或部分不飽和的環系，該環系任選具有1或2個獨立選自N、O和S的環雜原子，其中環S原子的總數不超過1，所述環系任選被–OH或(C1-C4)烷基取代；
其中所述取代的N-雜環任選被1個或2個另外的(C1-C4)烷基取代。
2.權利要求1的化合物或其可藥用的鹽，其中R3選自
(i)任選取代的-(C1-C2)烷基-雜環基1，前提是R1為任選取代的吡唑；和
(ii)任選取代的雜環基1。
3.權利要求1或2的化合物或其可藥用的鹽，其中R1為吡唑基，任選被(C1-C4)烷基取代，所述(C1-C4)烷基任選被一個OH基團取代。
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