[發明專利]6-(哌啶-4-基氧基)-2H-異喹啉-1-酮鹽酸鹽的多晶型物

無效

• 申請號: 201280043622.1
• 申請日: 2012-06-27
• 公開（公告）號: CN103781777A
• 公開（公告）日: 2014-05-07
• 發明（設計）人: N.納格爾;B.鮑姆加特納;H.博科托爾德;O.普利坦伯格;D.卡德賴特;M.莫尼克;S.格斯勒;J.蒂爾納
• 申請（專利權）人: 賽諾菲
• 主分類號: C07D401/12
• 分類號: C07D401/12;A61K31/4725;A61P9/00;A61P11/00;A61P3/00
• 代理公司: 北京市柳沈律師事務所 11105
• 代理人: 陳桉

1.6-(哌啶-4-基氧基)-2H-異喹啉-1-酮鹽酸鹽的結晶性多晶型物，所述6-(哌啶-4-基氧基)-2H-異喹啉-1-酮鹽酸鹽具有下式：

其中在使用CuKα₁輻射的X-射線粉末衍射圖中所述多晶型物展現出至少在選自以下的兩個范圍內的衍射峰：

1)15.4-15.8，和

2)16.5-16.8±0.2°2θ。

2.權利要求1的6-(哌啶-4-基氧基)-2H-異喹啉-1-酮鹽酸鹽的多晶型物，其為多晶型物2且在使用CuKα₁輻射的X-射線粉末衍射圖中具有至少在8.1、15.8和16.5°2θ±0.2°2θ的衍射峰。

3.權利要求2的6-(哌啶-4-基氧基)-2H-異喹啉-1-酮鹽酸鹽的多晶型物，其為多晶型物2且在使用CuKα₁輻射的X-射線粉末衍射圖中具有至少在8.1、15.8、16.5、22.2、25.0和26.6°2θ±0.2°2θ的衍射峰。

4.權利要求1的6-(哌啶-4-基氧基)-2H-異喹啉-1-酮鹽酸鹽的多晶型物，其為多晶型物1且在使用CuKα₁輻射的X-射線粉末衍射圖中具有至少在4.5、15.4、16.8、21.7和24.7°2θ±0.2°2θ的衍射峰。

5.權利要求4的6-(哌啶-4-基氧基)-2H-異喹啉-1-酮鹽酸鹽的多晶型物，其為多晶型物1且在使用CuKα₁輻射的X-射線粉末衍射圖中具有至少在4.5、15.4、16.8、21.7、22.8和24.7°2θ±0.2°2θ的衍射峰。

6.權利要求1的6-(哌啶-4-基氧基)-2H-異喹啉-1-酮鹽酸鹽的多晶型物，其為多晶型物3且在使用CuKα₁輻射的X-射線粉末衍射圖中具有至少在4.5、15.4、16.7、21.7和25.5°2θ±0.2°2θ的衍射峰。

7.權利要求6的6-(哌啶-4-基氧基)-2H-異喹啉-1-酮鹽酸鹽的多晶型物，其為多晶型物3且在使用CuKα₁輻射的X-射線粉末衍射圖中具有至少在4.5、15.4、16.7、21.7、22.3和25.5°2θ±0.2°2θ的衍射峰。

8.權利要求1的6-(哌啶-4-基氧基)-2H-異喹啉-1-酮鹽酸鹽的多晶型物，其為多晶型物4且在使用CuKα₁輻射的X-射線粉末衍射圖中具有至少在15.4、16.7、21.5和30.7°2θ±0.2°2θ的衍射峰。

9.權利要求8的6-(哌啶-4-基氧基)-2H-異喹啉-1-酮鹽酸鹽的多晶型物，其為多晶型物4且在使用CuKα₁輻射的X-射線粉末衍射圖中具有至少在15.4、16.7、16.9、21.5、22.4和30.7°2θ±0.2°2θ的衍射峰。

10.權利要求1-9任一項的6-(哌啶-4-基氧基)-2H-異喹啉-1-酮鹽酸鹽的多晶型物，其用作藥物。

11.權利要求1-9任一項的6-(哌啶-4-基氧基)-2H-異喹啉-1-酮鹽酸鹽的多晶型物，其用作治療和/或預防如下疾病的藥物：高血壓、肺動脈高血壓、眼高壓、視網膜病變、青光眼、周圍循環障礙、周圍動脈閉塞性疾病(PAOD)、冠心病、心絞痛、心臟肥大、心力衰竭、缺血性疾病、終末器官損傷、纖維化肺、纖維化肝、肝衰竭、腎病、腎衰竭、纖維化腎、腎小球硬化癥、器官肥大、哮喘、慢性阻塞性肺病(COPD)、成人呼吸窘迫綜合征、血栓性障礙、中風、腦血管痙攣、腦缺血癥、疼痛、神經元變性、脊髓損傷、阿爾茨海默病、早產、勃起功能障礙、內分泌功能障礙、動脈硬化、前列腺肥大、糖尿病和糖尿病的并發癥、代謝綜合征、血管再狹窄、動脈粥樣硬化、炎癥、自身免疫性病癥、骨病、消化道細菌感染、敗血病或癌癥發生和進展。

12.固體藥物組合物，其包含權利要求1-9任一項的6-(哌啶-4-基氧基)-2H-異喹啉-1-酮鹽酸鹽多晶型物和一種或多種藥用賦形劑。