[發(fā)明專利]用于使用可吞服藥物遞送裝置遞送到腸道內(nèi)腔中的治療藥劑制劑

有效

• 申請(qǐng)?zhí)枺?/td>: 201280041950.8
• 申請(qǐng)日: 2012-06-29
• 公開(kāi)（公告）號(hào): CN104023740B
• 公開(kāi)（公告）日: 2018-10-02
• 發(fā)明（設(shè)計(jì)）人: 米爾·伊姆蘭
• 申請(qǐng)（專利權(quán)）人: 拉尼醫(yī)療有限公司
• 主分類號(hào): A61K38/28
• 分類號(hào): A61K38/28
• 代理公司: 北京安信方達(dá)知識(shí)產(chǎn)權(quán)代理有限公司 11262
• 代理人: 鄭霞

1.一種包含治療藥劑的治療制劑，該制劑形成為組織穿透構(gòu)件的形狀，所述組織穿透構(gòu)件的形狀和配置用于在口服攝入之后穿透和插入到腸壁中，其中在插入時(shí)，所述組織穿透構(gòu)件保留在腸壁中，并降解從而將所述治療藥劑從所述腸壁釋放到血流中以在比用以實(shí)現(xiàn)血管外注射劑量的治療藥劑的C_max的時(shí)間段更短的時(shí)間段內(nèi)達(dá)到C_max。

2.根據(jù)權(quán)利要求1所述的制劑，其中治療藥劑選自胰島素、腸降血糖素、艾塞那肽、利拉魯肽、普蘭林肽、生長(zhǎng)激素、生長(zhǎng)抑素、GnRH、GnRH類似物、加壓素、加壓素類似物、PTH、PTH類似物、特立帕肽、干擾素、干擾素類似物和抗體。

3.根據(jù)權(quán)利要求2所述的制劑，其中所述抗體包括阿達(dá)木單抗、英夫利昔單抗、依那西普和那他珠單抗。

4.根據(jù)權(quán)利要求1所述的制劑，其中治療藥劑包括用于治療糖尿病或血糖調(diào)節(jié)障礙的治療有效量的胰島素。

5.根據(jù)權(quán)利要求4所述的制劑，其中所述制劑中胰島素的劑量是在從1單位至50單位的胰島素的范圍內(nèi)。

6.根據(jù)權(quán)利要求4或5中任一項(xiàng)所述的制劑，其中所述制劑還包括用于治療糖尿病或血糖調(diào)節(jié)障礙的治療有效劑量的腸降血糖素。

7.根據(jù)權(quán)利要求6所述的制劑，其中腸降血糖素包括胰高血糖素樣肽-1(GLP-1)、GLP-1類似物、艾塞那肽、利拉魯肽、阿必魯肽、他司魯泰或抑胃多肽(GIP)。

8.根據(jù)權(quán)利要求7所述的制劑，其中腸降血糖素包括艾塞那肽，并且劑量是在從1μg至10μg的范圍內(nèi)。

9.根據(jù)權(quán)利要求1至5中任一項(xiàng)所述的制劑，其中從所述治療制劑釋放的治療藥劑的t_max是所述血管外注射劑量的治療藥劑的t_max的80％。

10.根據(jù)權(quán)利要求1至5中任一項(xiàng)所述的制劑，其中從所述治療制劑釋放的治療藥劑的t_max是所述血管外注射劑量的治療藥劑的t_max的50％。

11.根據(jù)權(quán)利要求1至5中任一項(xiàng)所述的制劑，其中從所述治療制劑釋放的治療藥劑的t_max是所述血管外注射劑量的治療藥劑的t_max的30％。

12.根據(jù)權(quán)利要求1至5中任一項(xiàng)所述的制劑，其中從所述治療制劑釋放的生長(zhǎng)激素的t_max是所述血管外注射劑量的治療藥劑的t_max的10％。

13.根據(jù)權(quán)利要求1至5中任一項(xiàng)所述的制劑，其中所述制劑適合于插入到小腸壁中。

14.根據(jù)權(quán)利要求1至5中任一項(xiàng)所述的制劑，其中所述血管外注射是皮下注射或肌肉內(nèi)注射。

15.根據(jù)權(quán)利要求1至5中任一項(xiàng)所述的制劑，其中所述制劑的至少一部分是固體形式。

16.根據(jù)權(quán)利要求1至5中任一項(xiàng)所述的制劑，其中所述制劑適合于在可吞服膠囊中口服遞送。

17.根據(jù)權(quán)利要求16所述的制劑，其中所述制劑適合于可操作地耦合至具有第一配置和第二配置的遞送裝置，所述制劑在所述第一配置下被容納在所述膠囊內(nèi)，并且在所述第二配置下被推出所述膠囊并進(jìn)入腸壁。

18.根據(jù)權(quán)利要求17所述的制劑，其中所述遞送裝置包括具有擴(kuò)張狀態(tài)和未擴(kuò)張狀態(tài)的至少一個(gè)可擴(kuò)張球囊，并且所述第一配置是所述未擴(kuò)張狀態(tài)，而所述第二配置是所述擴(kuò)張狀態(tài)。