[發明專利]一種吡喹酮的制備方法

有效

• 申請號: 201210595943.4
• 申請日: 2012-12-27
• 公開（公告）號: CN103044422A
• 公開（公告）日: 2013-04-17
• 發明（設計）人: 李光躍;李偉;李寶忠;蔡華軍;牛宗強;孟學;姜紅波
• 申請（專利權）人: 威海迪之雅醫藥化工開發有限公司;迪沙藥業集團有限公司;迪沙藥業集團山東迪沙藥業有限公司
• 主分類號: C07D471/04
• 分類號: C07D471/04
• 代理公司: 暫無信息
• 代理人: 暫無信息

1.一種吡喹酮的制備方法，其特征在于，

第一步β-苯乙胺與氯乙酰氯反應制備化合物12，

反應溶劑選自氯代烷烴；

第二步化合物12與甘氨酸反應制備化合物13，

反應溶劑選自C₁-C₃醇類；

第三步化合物13與環己甲酰氯反應制備化合物14，

反應溶劑選自氯代烷烴；

第四步化合物14進行分子內環化得到化合物15，

反應無溶劑或溶劑選自甲苯、氯代烷烴中的一種；

第五步化合物15經過還原得到化合物16，

反應溶劑選自甲醇、乙醇、或1，4-二氧六環中的一種；

第六步化合物16在強酸條件下進行分子內環化，得到吡喹酮，即化合物8，

2.根據權利要求1所述的制備方法，其特征在于第三步反應所用堿選自氫氧化鈉、碳酸鈉或碳酸鉀中的一種。

3.根據權利要求1所述的制備方法，其特征在于第四步反應所用環化試劑選自醋酸酐或氯化亞砜。

4.根據權利要求1所述的制備方法，其特征在于第五步反應所用還原劑為硼氫化鉀或硼氫化鉀/二水合氯化銅。

5.根據權利要求1所述的制備方法，其特征在于第一步反應所用溶劑選自二氯甲烷。

6.根據權利要求1所述的制備方法，其特征在于第二步反應所用溶劑選自甲醇。

7.根據權利要求1所述的制備方法，其特征在于第三步反應所用溶劑選自二氯甲烷。