[發明專利]一種從地骨皮中提取的環肽類化合物的應用方法

無效

• 申請號: 201210564376.6
• 申請日: 2012-12-24
• 公開（公告）號: CN102988955A
• 公開（公告）日: 2013-03-27
• 發明（設計）人: 謝練武;郭亞平;孫漢洲;胡云楚
• 申請（專利權）人: 中南林業科技大學
• 主分類號: A61K38/12
• 分類號: A61K38/12;A61P3/10
• 代理公司: 長沙市融智專利事務所 43114
• 代理人: 袁靖

技術領域

本發明涉及一種從地骨皮中提取的環肽類化合物的應用方法，具體是說涉及該類環肽類化合物作為制備降血糖或者治療糖尿病制劑的應用，可用于開發治療糖尿病的治療或輔助治療藥物。

背景技術

地骨皮（Cortex?Lycii?radicis）為茄科植物枸杞（Lycium?chinense?Mill.）與同屬植物寧夏枸杞Lycium?barbarum?L.的根皮。一般常用于清虛熱，瀉肺火，涼血。主治陰虛勞熱，骨蒸盜汗，小兒疳積發熱，肺熱喘咳，吐血，衄血，尿血，消渴。同時，現代藥理學研究表明，地骨皮具有廣泛的生理活性，譬如降血糖、降血壓、降血脂，抑菌消炎，抗心血管疾病等作用。

下述通式表示的環肽類化合物A、B于1989年，C、D于1993年在地骨皮中首次分離出來（見文獻：1.Yahara?S,Shigeyama?C,Nohara?T,Okuda?H,Wakamatsu?K,and?Yasuhara?T.Structures?of?anti-ACE?and-renin?peptides?from?lycii?radicis?cortex[J].Tetrahedron?Letters,1989,30(44):6041-6042.；2.Yahara?S,Shigeyama?C,Ura?T,Wakamatsu?K,Yasuhara?T,Nohara?T.Cyclic?peptides,acyclic?diterpene?glycosides?and?othercompounds?from?Lycium?chinense?Mill[J].Chemical&Pharmaceutical?Bulletin,1993,41(4):703-709.）。通式A、B即文獻1的lyciumin?A與lyciumin?B；通式C、D即文獻2的lyciumin?C與lyciumin?D。

通式

其中的A相對分子質量為873，R₂=H，R₃=-CH₂OH；

其中的B相對分子質量為896，R₂=H，R₃=-CH₂OH；

其中的C相對分子質量為963，R₃=-CH₂OH；

其中的D相對分子質量為899，R₂=H，R₃=-CH(CH₃)CH₂CH₃。

上述通式表示的A、B、C和D環肽類化合物目前發現其具有對血管緊張素Ⅰ轉化酶(ACE)與血管緊張肽原酶（renin）的抑制作用，未見用作降血糖制劑或用于糖尿病治療。

繼癌癥和心腦血管疾病之后，糖尿病已經成為危害人類健康的三大殺手之一，而且糖尿病會造成嚴重的并發癥，例如:糖尿病腎病、糖尿病神經病變及糖尿病眼部病變等，給患者帶來巨大痛苦。目前，用于治療糖尿病的常用藥物，除了胰島素外還有四類，第一類是促進胰島素分泌的磺脲類及非磺脲類藥物?；请孱惾绺窳斜诫濉⒏窳羞拎?，迪沙片、格列齊特、格列喹酮等。非磺脲類如瑞格列奈、那格列奈等；第二類是雙胍類降糖藥物，如二甲雙胍、苯乙雙胍；第三類是噻唑烷二酮類胰島素增敏劑，如曲格列酮、吡格列酮、恩格列酮和羅格列酮等；第四類是α-葡萄糖苷酶抑制劑，如阿卡波糖（拜糖平）、伏格列波糖等。但是利用具有胰島素類似作用的肽類或環肽類化合物用于降血糖治療的較少。地骨皮中上述通式表示的環肽類化合物屬于天然藥物，一般毒副作用較低，符合當代人們崇尚自然，追求綠色安全的理念。

發明內容

本發明的目的在于開發出一種地骨皮中提純的環肽類化合物的新的應用，即作為制備治療糖尿病或者降血糖藥物的應用方法。

一種地骨皮中提取的環肽類化合物的應用方法，所述的環肽類化合物用于制備治療糖尿病或者降血糖的藥物；

所述的環肽類化合物通式為以下A,B,C,D中的一種或幾種：

A，R₂=H，R₃=-CH₂OH；

B，R₂=H，R₃=-CH₂OH；

C，R₃=-CH₂OH；