[發明專利]一種大觀霉素片劑及其制備方法

無效

• 申請號: 201210555792.X
• 申請日: 2012-12-20
• 公開（公告）號: CN103877035A
• 公開（公告）日: 2014-06-25
• 發明（設計）人: 林揚;郝智慧;王艷玲
• 申請（專利權）人: 青島康地恩藥業股份有限公司
• 主分類號: A61K9/20
• 分類號: A61K9/20;A61K31/357;A61P31/04
• 代理公司: 暫無信息
• 代理人: 暫無信息

技術領域

本發明涉及一種大觀霉素片劑及其制備方法，屬于藥物制劑領域。

背景技術

大觀霉素是抗生素類藥，四環素類藥物,可以治療衣原體支原體感染.其性狀為淡黃色或黃色結晶性粉末，臭，味苦。在水中或甲醇中易溶，在乙醇或丙酮中微溶，在氯仿中不溶。主要用于治療敏感菌引起的呼吸道、泌尿道及膽道感染。抗菌譜與四環素、土霉素基本相同，體內、外抗菌力均較四環素為強。微生物對本品與四環素、土霉素等有密切的交叉耐藥性。口服吸收良好。主要用于敏感的革蘭陽性菌和革蘭陰性桿菌所致的上呼吸道感染、扁條體炎、膽道感染、淋巴結炎、蜂窩組炎、老年慢性支氣管炎等，也用于治療斑疹傷寒、羌蟲病、支原體肺炎等。尚可用于治療霍亂，也可用于預防惡性瘧疾和鉤端螺旋體感染。主要用于敏感的革蘭陽性球菌和革蘭陰性桿菌所致的上呼吸道感染、扁桃體炎、膽道感染、淋巴結炎、蜂窩組織炎、老年慢性支氣管炎等，也用于斑疹傷寒、恙蟲病、支原體肺炎等。抗菌譜與四環素、土霉素基本相同，體內、外抗菌力均較四環素為強。微生物對本品與四環素、土霉素等有密切的交叉耐藥性。口服吸收良好。

大觀霉素為難溶性藥物，不同工藝處方生產的產品在人體內溶出程度有明顯的不同，不同工藝生產的大觀霉素制劑后，其生物利用度顯著不同，從而影響藥物本身應有的療效。

普通的片劑制備方法采用淀粉、糊精、羥丙基纖維素等作為輔料，生產工藝為：粉碎，混合，制粒，壓片，此法制得的大觀霉素片難以被吸收利用。

發明內容

????本發明的目的在于克服大觀霉素現有劑型的不足，研制一種崩解速度快、服用方便、生物利用度高，口服后容易被人體充分吸收的大觀霉素片劑。

為實現上述目的，本發明提供了一種大觀霉素片劑，含有以下的以重量百分比計的組分：大觀霉素10%-50%，藥用輔料50%-90%，藥用輔料有崩解劑、填充劑、潤濕粘合劑、潤滑劑中的一種或多種。

所述的崩解劑為羥甲基纖維素鈉、羧甲基纖維素鈣、微晶纖維素、羧甲基淀粉鈉中的一種或幾種。

填充劑為乳糖、蔗糖、山梨醇、預膠化淀粉中的一種或多種。

潤潤濕粘合劑為水、乙醇、聚乙烯吡咯烷酮、甲基纖維素、海藻酸鈉中的一種或多種。

潤滑劑為硬脂酸鎂、滑石粉、二氧化硅、硬脂酸中的一種或多種。

大觀霉素的制備方法，將大觀霉素，藥用輔料分別粉碎，過篩，將大觀霉素與填充劑混合，加入部分崩解劑，再加入潤濕粘合劑制成軟材，制成濕顆粒，干燥，整理，加入剩余崩解劑，再加入潤滑劑混勻，壓片，即制得大觀霉素片劑。

本發明制備的大觀霉素片崩解速度快，服用方便，副反應少，生物利用度高。

具體實施方式

下面通過具體實施例對本發明做進一步的說明,但是實施例不用于限定本發明所保護的范圍.

處方：

成分?????????????????????????重量百分比含量

大觀霉素???????????????????????20%

乳糖???????????????????????????15%

預膠化淀粉?????????????????????20%

微晶纖維素?????????????????????35%

羥甲基纖維素鈉??????????????????7%

聚乙烯吡咯烷酮水溶液????????????2%

硬脂酸鎂????????????????????????1%

制備方法：將上述物料分別粉碎過100目篩，將大觀霉素、乳糖、預膠化淀粉、微晶纖維素、羥甲基纖維素鈉充分混合均勻，加入聚乙烯吡咯烷酮水溶液制成軟材，20目篩制粒后烘干，20目篩整粒，加入硬脂酸鎂混合，壓片即制得大觀霉素片劑。