[發明專利]蜘蛛香凍干制劑及制備方法

無效

• 申請號: 201210553089.5
• 申請日: 2012-12-19
• 公開（公告）號: CN103169740A
• 公開（公告）日: 2013-06-26
• 發明（設計）人: 王洪禮;虞正偉;趙寶凱
• 申請（專利權）人: 沈陽偉嘉牧業技術有限公司;北京偉嘉人生物技術有限公司
• 主分類號: A61K36/185
• 分類號: A61K36/185;A61K9/19;A61P1/12;A61P25/22;A61P1/16;A61P31/04;A61P31/12;A61P43/00
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技術領域：

本發明屬于中藥制劑領域，涉及一種中藥蜘蛛香提取物的凍干制劑及其制備方法，該制劑可用于人類和動物疾病的防治。

背景技術：

蜘蛛香在人類和動物疾病的防治方面有著非常廣泛的應用，如“秋瀉靈”是單味蜘蛛香的提取液及其濃縮物制成的顆粒，用于兒童腹瀉癥的治療；蜘蛛香散是單味蜘蛛香醇提取物和原藥材粉碎得到的散劑，是一種抗應激的獸藥。其它研究證實蜘蛛香及其提取物還可用于焦慮癥、良性前列腺增生的治療，可用于降脂保肝，抗肝癌和纖維肉瘤等；獸醫上還可用于抗犬細小病毒、病毒性腸炎及異食癖的治療，因此蜘蛛香有非常廣泛的藥用價值。研究還表明，蜘蛛香的有效成分包括纈草三酯和乙酰纈草三酯在內，但該成份不穩定，隨著放置時間的增加，兩種成份將發生降解(狄宏曄，蜘蛛香治療腸易激綜合征(IBS)的物質基礎研究，北京中醫藥大學，2007年碩士學位論文)。為提高療效及增強蜘蛛香有效成份的穩定性，特發明蜘蛛香凍干制劑及制備方法。

發明內容：

蜘蛛香凍干制劑及制備方法，其特征在于它是由蜘蛛香經提取凍干后制成的真空凍干制劑，包括口服劑型和注射劑型，該凍干制劑在常溫真空狀態下至少保存2年；

根據權利要求1所述的蜘蛛香凍干制劑及制備方法，其特征在于蜘蛛香經提取經真空制成的凍干制劑其的制備方法如下：

1)口服型凍干制劑制備方法特征在于將蛛蛛香粉碎成1-5mm粗粉，分別用10倍量95％、60％、30％乙醇和水超聲提取，每種溶液超聲30-60分鐘或滲漉提取，將不同溶度醇提取液回收乙醇并減壓濃縮到含生藥量大于2g/ml；將水提取液減壓濃縮到含生藥量2g/ml；合并水、醇提取物，加入適量增溶劑并混合均勻，加水定容到含生藥量0.5g/ml，分裝，凍干。

2)注射型凍干制劑制備方法特征在于將蛛蛛香粉碎成1-5mm粗粉，分別用20倍量95％、60％乙醇超聲提取，每次超聲提取30-60分鐘或滲漉提取，過濾95％乙醇提取液，在濾液中加入1％活性炭，攪拌30分種；將60％乙醇提取液回收乙醇，加95％乙醇使含醇量達到70％，靜置24小時，過濾，在濾液中加入1％活性炭，攪拌30分種。以下操作在無菌條件下進行：用滅過菌的G3濾芯過濾兩種提取液，分別回收乙醇并減壓濃縮到含生藥量大于2g/ml；合并兩種提取物，加入適量增溶劑并混合均勻，加注射用水定容到含生藥量1g/ml，分裝，凍干。

根據權利要求1所述的蜘蛛香凍干制劑及制備方法，其特征在于在真空狀態下保存凍干制劑可以顯著提高其有效成份的穩定性，常溫真空狀態下至少保存2年。

文獻資料(胡軼群，藥用植物蜘蛛香化學成分及藥理作用研究，中國現代藥物應用，2009年)表明，蜘蛛香公認的活性成分主要為揮發油和纈草三酯混合物，此成份可用高濃度乙醇提取；李蓉的研究(蜘蛛香中黃酮類化合物的提取分析及抗炎抑菌活性研究，蘇州大學，2009年碩士學位論文)表明蜘蛛香所含的黃酮類成份具有抗炎抑菌活性，此成份可用60％的乙醇提取；毛曉健(蜘蛛香鎮痛、鎮靜作用及對胃腸運動的影響，云南中醫學院學報，2008)的研究表明，蜘蛛香具有鎮痛、鎮靜作用及對胃腸運動影響的成份主要在大極性段，尤其是水煎液和水層的效果最好；因此說蜘蛛香中的不同極性成份均有一定生物活性，為了最大限度的提取出藥材中的不同活性成份，本發明分別用不同濃度的乙醇和水提取，口服劑型的制劑沒有進行任何醇沉的操作，不同提取液經過濾和濃縮后混合分裝、凍干；注射劑型的制劑為了保證制劑的澄明度，僅選擇了高濃度(60％以上)的醇提取物且進行一次醇沉操作。

本發明的口服劑型凍干制劑基本保留了藥材中的活性成份，方便使用，吸收好，見效快，可用于腹瀉、焦慮癥、保肝及抗菌抗病毒等，獸醫上可用于抗應激、下痢及抗菌抗病毒等；注射劑型凍干制劑主要含有揮發油、環烯醚萜與黃酮等成份，除對腸道疾病弱于口服劑型外，其它作用與口服劑型相似。

具體實施方式：

實施例1：取蛛蛛香1000g，粉碎成粗粉，加6倍量95％乙醇浸潤4小時后，超聲提取40分鐘，濾出提取液，再分別加2倍量95％乙醇超聲提取2次，合并濾液，藥渣再用10倍量60％、30％乙醇和水提取，提取方法與95％乙醇相同，各提取液經過濾后，分別減壓回收乙醇，并將各個提取液濃縮到450ml左右，在95％乙醇提取物中加入適量增溶劑，合并四種提取液，補加蒸餾水至2000ml，混勻分裝，凍干，待凍干結束后蓋塞、壓鋁蓋，貼簽、包裝，即得口服劑型蜘蛛香凍干制品。

實施例2：取蛛蛛香1000g，粉碎成粗粉，加12倍量95％乙醇浸潤4小時后，超聲提取40分鐘，濾出提取液，再加4倍量95％乙醇再超聲提取2次，合并濾液，按濾液量的1％加入活性炭，攪拌吸附30分鐘；藥渣再用20倍量60％乙醇提取，提取方法與95％乙醇相同，提取液經過濾后，減壓回收乙醇，再加入95％乙醇使含醇量達到70％，按濾液量的1％加入活性炭，攪拌吸附30分鐘。后面的操作在無菌條件下操作：用滅過菌的G3濾芯過濾兩種提取液，分別回收乙醇并減壓濃縮到450ml；在95％乙醇提取物中加入適量增溶劑，合并兩種提取物并攪拌均勻，加注射用水定容到1000ml，混勻，調PH值到7.0，分裝，凍干，待凍干結束后蓋塞、壓鋁蓋，貼簽、包裝，即得注射劑型蜘蛛香凍干制品。