[發明專利]一種含有吖內酯與吡唑啉酮的雜環手性化合物及其衍生物、合成方法及用途有效
| 申請號： | 201210552248.X | 申請日： | 2012-12-18 |
| 公開（公告）號： | CN102993191A | 公開（公告）日： | 2013-03-27 |
| 發明（設計）人： | 王興旺 | 申請（專利權）人： | 蘇州大學 |
| 主分類號： | C07D413/06 | 分類號： | C07D413/06 |
| 代理公司： | 蘇州創元專利商標事務所有限公司 32103 | 代理人： | 陶海鋒;陸金星 |
| 地址： | 215123 江蘇省*** | 國省代碼： | 江蘇;32 |
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| 摘要： | |||
| 搜索關鍵詞： | 一種 含有 內酯 吡唑 手性 化合物 及其 衍生物 合成 方法 用途 | ||
【權利要求書】：
1.一種含有吖內酯與吡唑啉酮的雜環手性化合物及其衍生物，其特征在于，其結構式如下：
其中：R1為芐基或異丁基；R2為苯基、對氟苯基、對氯苯基或對甲基苯基；R3為苯基、對氟苯基、對氯苯基、對溴苯基、對甲基苯基、對甲氧基苯基、對甲硫基苯基、2-萘基或2,4-二氯苯基。
2.一種含有吖內酯與吡唑啉酮的雜環手性化合物及其衍生物的合成方法，其特征在于：以三級胺-硫脲為催化劑，以甲苯為溶劑，以吖內酯與α,β-不飽和吡唑啉酮為反應物，于-40℃下反應8~12小時；待反應完成后，蒸除溶劑，分離，得到所述含有吖內酯與吡唑啉酮的雜環手性化合物及其衍生物。
3.根據權利要求2所述的制備方法，其特征在于：所述三級胺-硫脲催化劑是由環己二胺和異斯特維醇衍生制得。
4.根據權利要求2所述的制備方法，其特征在于：以物質的量計，所述三級胺-硫脲催化劑的用量為所述α,β-不飽和吡唑啉酮用量的10%。
5.根據權利要求2所述的制備方法，其特征在于：待反應完成后，蒸除溶劑，粗產物通過柱層析分離，即可獲得所述含有吖內酯與吡唑啉酮的雜環手性化合物及其衍生物。
6.根據權利要求5所述的制備方法，其特征在于：所述柱層析時使用的洗脫劑為二氯甲烷和石油醚的混合液，兩者的體積比為2：1。
7.權利要求1所述的含有吖內酯與吡唑啉酮的雜環手性化合物在制備抑制劑藥物中的應用。
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