[發(fā)明專利]一種奧美沙坦酯的制備方法

有效

• 申請(qǐng)?zhí)枺?/td>: 201210544074.2
• 申請(qǐng)日: 2012-12-05
• 公開(kāi)（公告）號(hào): CN103012382A
• 公開(kāi)（公告）日: 2013-04-03
• 發(fā)明（設(shè)計(jì)）人: 張照興;張洪強(qiáng);秦立太;李偉;李宗文;夏海建
• 申請(qǐng)（專利權(quán)）人: 威海迪之雅醫(yī)藥化工開(kāi)發(fā)有限公司;迪沙藥業(yè)集團(tuán)有限公司;迪沙藥業(yè)集團(tuán)山東迪沙藥業(yè)有限公司
• 主分類號(hào): C07D405/14
• 分類號(hào): C07D405/14
• 代理公司: 暫無(wú)信息
• 代理人: 暫無(wú)信息

1.一種奧美沙坦酯的制備方法，其特征在于，

第一步化合物1與化合物2在復(fù)合催化劑聚乙二醇與N，N-二甲基乙酰胺存在下，制備化合物3，

其中，化合物1與化合物2按照物質(zhì)的量比為1∶1進(jìn)行反應(yīng)，復(fù)合催化劑聚乙二醇與N，N-二甲基乙酰胺的質(zhì)量比m(聚乙二醇)∶m(N，N-二甲基乙酰胺)＝1～15∶1，聚乙二醇選自聚乙二醇200、聚乙二醇400、聚乙二醇600；

第二步化合物3經(jīng)過(guò)堿解得到化合物4，

其中，堿選自氫氧化鈉、氫氧化鋰；

第三步化合物4在碘化鈉作用下，與4-氯甲基-5-甲基-1，3-間二氧雜環(huán)戊烯-2-酮(簡(jiǎn)稱DMDO-Cl)反應(yīng)得到化合物5，

第四步化合物5在甲醇和有機(jī)溶劑組成的混合溶劑中脫除三苯甲基，得到奧美沙坦酯6，

其中，有機(jī)溶劑選自二氯甲烷、甲苯、乙酸乙酯、二甲苯中。

2.權(quán)利要求1所述的制備方法，其特征在于，第一步反應(yīng)過(guò)程中復(fù)合催化劑聚乙二醇與N，N-二甲基乙酰胺的質(zhì)量比m(聚乙二醇)∶m(N，N-二甲基乙酰胺為3～10∶1，聚乙二醇為聚乙二醇400。