[發明專利]一種左氧氟沙星復合制劑及其制備方法

無效

• 申請號: 201210543270.8
• 申請日: 2012-12-13
• 公開（公告）號: CN102961381A
• 公開（公告）日: 2013-03-13
• 發明（設計）人: 劉鼎闊;王立紅;趙云英;趙晶晶;張俊霞
• 申請（專利權）人: 鼎正動物藥業（天津）有限公司
• 主分類號: A61K31/5383
• 分類號: A61K31/5383;A61K31/43;A61K31/7036;A61P31/04
• 代理公司: 天津盛理知識產權代理有限公司 12209
• 代理人: 趙熠

技術領域

本發明左氧氟沙星制劑技術領域，尤其是一種左氧氟沙星復合制劑及其制備方法。

背景技術

左氧氟沙星是新一代光學活性喹諾酮抗菌劑，其主要作用機理為阻礙DNA螺旋酶活性，其強度為氧氟沙星的2倍。左旋氧氟沙星對包括厭氧菌在內的革蘭氏陽性菌、陰性菌群具有廣譜抗菌作用，對葡萄球菌屬、腸炎菌屬、化膿性鏈球菌、溶血性鏈球菌、腸球菌及包括大腸桿菌、克雷白氏桿菌屬、沙雷氏菌屬、變形桿菌屬在內的腸內細菌，以及包括綠膿桿菌在內的葡萄糖非發酵性革蘭氏陰性菌群、流感嗜血桿菌、淋球菌等都顯示有很強的抗菌活性。

由于左氧氟沙星的藥效較好，在臨床中被大量使用，但這樣導致部分細菌對左氧氟沙星的耐藥性，從而降低其治療效果。

發明內容

本發明的目的在于克服現有技術的不足，提供治療效果好、多種藥物協同作用的一種左氧氟沙星復合制劑。

本發明采取的技術方案是：

一種左氧氟沙星復合制劑，其特征在于：包括10～20份的左氧氟沙星和輔助成分，所述輔助成分為5～10份的氨芐西林鈉或3～5份的硫酸慶大霉素或3～5份的阿莫西林。

而且，還包括0.2份的抗氧化劑。

而且，所述復合制劑為左氧氟沙星、輔助成分和助溶劑按序逐一混溶于水中，再加入抗氧化劑后制得。

而且，所述助溶劑為氫氧化鈉、酒石酸和乳酸的混合物或者聚乙烯吡咯烷酮和聚乙二醇6000的混合物或者精氨酸和聚乙二醇6000的混合物。

而且，所述抗氧化劑為山梨酸鉀、苯甲酸鈉或焦亞硫酸鈉。

本發明的另一個目的是提供一種左氧氟沙星復合制劑的制備方法，其特征在于：包括以下步驟：

⑴將左氧氟沙星和輔助成分按順序逐一加入水中；

⑵繼續加入助溶劑，直至左氧氟沙星和輔助成分完全溶解；

⑶在步驟⑵的溶液中加入抗氧化劑；

⑷將步驟⑶的溶液用水定容后制得成品。

而且，步驟⑷后進行0.22μm微孔濾膜過濾。

而且，所述助溶劑為氫氧化鈉、酒石酸和乳酸的混合物或者聚乙烯吡咯烷酮和聚乙二醇6000的混合物或者精氨酸和聚乙二醇6000的混合物。

而且，所述抗氧化劑為山梨酸鉀、苯甲酸鈉或焦亞硫酸鈉。

本發明的優點和積極效果是：

本發明將左氧氟沙星和輔助成分有機的整合在一起，使各種組分相互協調作用，降低了細菌對左氧氟沙星的耐藥性，擴大了左氧氟沙星的抗菌譜、提高了其治療效果，臨床試驗表明對大腸桿菌、沙門氏菌、金黃葡萄球菌、肺炎鏈球菌及耐青霉素菌株等都具有較強的殺滅作用，是一種具有高效、廣譜抗菌功能的制劑。

具體實施方式

下面結合實施例，對本發明進一步說明，下述實施例是說明性的，不是限定性的，不能以下述實施例來限定本發明的保護范圍。

一種左氧氟沙星復合制劑，本發明的創新在于：包括10～20份的左氧氟沙星和輔助成分，所述輔助成分為5～10份的氨芐西林鈉或3～5份的硫酸慶大霉素或3～5份的阿莫西林。

其中，還包括0.2份的抗氧化劑。

上述左氧氟沙星復合制劑的制備方法，包括以下步驟：

⑴將左氧氟沙星和輔助成分按順序逐一加入水中；

⑵繼續加入助溶劑，直至左氧氟沙星和輔助成分完全溶解；

⑶在步驟⑵的溶液中加入抗氧化劑；

⑷將步驟⑶的溶液用水定容后制得成品。

其中，步驟⑷后進行0.22μm微孔濾膜過濾。助溶劑為氫氧化鈉、酒石酸和乳酸的混合物或者聚乙烯吡咯烷酮和聚乙二醇6000的混合物或者精氨酸和聚乙二醇6000的混合物。抗氧化劑為山梨酸鉀、苯甲酸鈉或焦亞硫酸鈉。

實施例1

上述制劑的制備過程是：

⑴將10克左氧氟沙星，8克氨芐西林鈉逐一加入至50毫升純化水中；

⑵繼續加入1克氫氧化鈉、3克酒石酸與5ml乳酸直至步驟⑴加入純化水的物質完全溶解；

⑶在步驟⑵的液體中加入0.2克山梨酸鉀；

⑷將步驟⑶的產物定容至100毫升；

⑸然后用0.22μm微孔濾膜過濾。

⑹分裝即制得成品。

實施例2

上述制劑的制備過程是：

⑴將10左氧氟沙星，5硫酸慶大霉素逐一加入至50毫升純化水中；

⑵繼續加入10g聚乙烯比咯烷酮、5g聚乙二醇6000直至步驟⑴加入純化水的物質完全溶解；

⑶在步驟⑵的液體中加入0.2克抗氧化劑苯甲酸鈉；