[發明專利]一種3H-1,2-二硫環戊烯-3-硫酮類化合物的制備方法與應用有效
| 申請號: | 201210539389.8 | 申請日: | 2012-12-13 |
| 公開(公告)號: | CN102993166A | 公開(公告)日: | 2013-03-27 |
| 發明(設計)人: | 敖桂珍;曹毅;宋恒;張英;王盼盼 | 申請(專利權)人: | 蘇州大學 |
| 主分類號: | C07D339/04 | 分類號: | C07D339/04;C07D409/04;A61K31/385;A61P35/00 |
| 代理公司: | 北京集佳知識產權代理有限公司 11227 | 代理人: | 常亮 |
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| 摘要: | |||
| 搜索關鍵詞: | 一種 二硫環 戊烯 酮類 化合物 制備 方法 應用 | ||
1.一種式I所示化合物的制備方法,其特征在于,將式II所示化合物與硫磺、硫化劑、硫化促進劑加入甲苯中,加熱回流反應至完全,后處理即得;
其中,所述Ar選自4-氟苯基、2-噻吩基、4-甲基苯基、2,4-二氯-5-氟-苯基、3,4-亞甲二氧基苯基、2,4-二甲氧基苯基、苯基、2-萘基、2-溴乙氧基苯基、3-溴丙氧基苯基、4-溴丁氧基苯基。
2.根據權利要求1所述制備方法,其特征在于,所述式II所示化合物與硫磺、硫化劑、硫化促進劑的摩爾比1:0.5~1.5:1~2:0.001~0.1。
3.根據權利要求1所述制備方法,其特征在于,所述硫化劑為勞森試劑。
4.根據權利要求1所述制備方法,其特征在于,所述硫化促進劑為有機硫化促進劑或有機硫化促進劑與無機硫化促進劑的混合。
5.根據權利要求1所述制備方法,其特征在于,所述無機硫化促進劑為氧化鎂或氧化鋅。
6.根據權利要求1所述制備方法,其特征在于,所述有機硫化促進劑為2-巰基苯并噻唑。
7.根據權利要求1所述制備方法,其特征在于,所述后處理為反應液過濾,收集濾液,減壓蒸干,丙酮重結晶。
8.一種式I所示化合物在制備抗腫瘤藥物中的應用。
9.一種抗腫瘤藥物,其特征在于,由式I所示化合物和藥學上能接受的載體或輔料制成。
10.根據權利要求9所述藥物,其特征在于,其為片劑、膠囊、可分散粉末、顆粒劑。
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