[發(fā)明專利]具有Caspase?3抑制活性的苯并異噻唑?3?酮?2?酰胺類化合物

有效

• 申請(qǐng)?zhí)枺?/td>: 201210537265.6
• 申請(qǐng)日: 2012-12-10
• 公開（公告）號(hào): CN103172587B
• 公開（公告）日: 2017-08-08
• 發(fā)明（設(shè)計(jì)）人: 饒子和;楊誠;田珍;吳婷婷;劉偉;傅晟;李爽;王新剛;于飛;劉祥
• 申請(qǐng)（專利權(quán)）人: 天津市國(guó)際生物醫(yī)藥聯(lián)合研究院有限公司
• 主分類號(hào): C07D275/04
• 分類號(hào): C07D275/04;A61K31/428;A61P35/00;A61P37/00;A61P31/12;A61P25/28
• 代理公司: 北京德恒律治知識(shí)產(chǎn)權(quán)代理有限公司11409
• 代理人: 章社杲,孫征

1.苯并異噻唑-3-酮-2-酰胺類化合物在制備用于治療由Caspase-3介導(dǎo)的疾病的藥物中的用途，所述苯并異噻唑-3-酮-2-酰胺類化合物具有如下所示的結(jié)構(gòu)式(I)：

其中，R₁選自被取代基取代的苯基或萘基；未被取代的萘基；未被取代的苯基-C_2-4烷基；被取代基取代的苯基-C_1-4烷基，其中所述取代基選自鹵素、C_1-4烷基、鹵代C_1-4烷基、C_1-4烷氧基和硝基中的一個(gè)或多個(gè)；

所述疾病是自身免疫性疾病、病毒性感染或神經(jīng)退行性疾病。

2.根據(jù)權(quán)利要求1所述的用途，其特征在于是以下化合物：

N-(1-萘基)-苯并異噻唑-3-酮-2-酰胺；

N-(2-萘基)-苯并異噻唑-3-酮-2-酰胺；

N-(4-甲氧基苯基)-苯并異噻唑-3-酮-2-酰胺；

N-(3-甲氧基苯基)-苯并異噻唑-3-酮-2-酰胺；

N-(2-甲氧基苯基)-苯并異噻唑-3-酮-2-酰胺；

N-(4-溴苯基)-苯并異噻唑-3-酮-2-酰胺；

N-(3-溴苯基)-苯并異噻唑-3-酮-2-酰胺；

N-(2-溴苯基)-苯并異噻唑-3-酮-2-酰胺；

N-(4-氟苯基)-苯并異噻唑-3-酮-2-酰胺；

N-(3-氟苯基)-苯并異噻唑-3-酮-2-酰胺；

N-(2-氟苯基)-苯并異噻唑-3-酮-2-酰胺；

N-(4-硝基苯基)-苯并異噻唑-3-酮-2-酰胺；

N-(3-硝基苯基)-苯并異噻唑-3-酮-2-酰胺；

N-(2-硝基苯基)-苯并異噻唑-3-酮-2-酰胺；

N-(4-碘苯基)-苯并異噻唑-3-酮-2-酰胺；

N-[4-氯-3-(三氟甲基)苯基]-苯并異噻唑-3-酮-2-酰胺；

N-(α-甲基芐基)-苯并異噻唑-3-酮-2-酰胺；

N-(4-甲氧基芐基)-苯并異噻唑-3-酮-2-酰胺；

N-(2-甲氧基芐基)-苯并異噻唑-3-酮-2-酰胺；

N-(3-甲氧基芐基)-苯并異噻唑-3-酮-2-酰胺；

N-(4-氟芐基)-苯并異噻唑-3-酮-2-酰胺；

N-(3-氟芐基)-苯并異噻唑-3-酮-2-酰胺；

N-(2-氟芐基)-苯并異噻唑-3-酮-2-酰胺；和

N-苯乙基-苯并異噻唑-3-酮-2-酰胺。