[發明專利]一種復方銀杏葉提取物微丸及其制備方法

無效

• 申請號: 201210535922.3
• 申請日: 2012-12-13
• 公開（公告）號: CN103860684A
• 公開（公告）日: 2014-06-18
• 發明（設計）人: 李紅艷
• 申請（專利權）人: 天津尖峰弗蘭德醫藥科技發展有限公司
• 主分類號: A61K36/734
• 分類號: A61K36/734;A61K36/16;A61K9/16;A23L1/29
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技術領域

本發明涉及醫藥食品技術領域，具體涉及一種復方銀杏葉提取物制成的微丸及其制備方法。

背景技術

銀杏葉提取物及山楂黃酮的各種單方保健品較多，但關于二者的復方制劑未見報道，目前，關于銀杏葉提取物和山楂黃酮的產品深受廣大消費者的認可，這些產品除為單方制劑外，基本均為普通的片劑和膠囊劑，但上述劑型存在崩解時間長；在體內的某一部位點崩解，對胃粘膜有一定的刺激性；生物利用度低等缺點。基于上述問題，我們將在醫藥領域發展迅速的微丸技術引進到食品領域，將本品制成了在體內釋放可控、且生物利用度高的復方微丸型產品，以更好地滿足廣大消費者的需求。

微丸制劑的制備過程中一般要加入賦形劑、粘合劑、致孔劑、崩解劑、增塑劑等藥用輔料【《緩釋控釋制劑的設計與開發》顏耀東等，中國醫藥科技出版社，2006年，257－258】，在微丸的研究過程中，需要對制劑制備進行深入的研究，才能制備出合格的微丸產品。

發明內容

本發明的目的是為了克服現有技術中的問題，提供一種復方銀杏葉提取物的新制劑——微丸制劑。

本發明的另一目的在于提供一種復方銀杏葉提取物微丸制劑的制備方法，該方法簡單、方便、易于操作。

本發明復方銀杏葉提取物可以是提取物，也可以是有效成分，按照現有文獻方法或專利方法制備得到。

本發明的目的是通過以下技術方案實現的：

一種復方銀杏葉提取物微丸制劑，由銀杏葉提取物、山楂黃酮、藥用輔料制備而成，其特征在于藥用輔料為賦形劑和粘合劑，其微丸制劑中銀杏葉提取物重量百分含量為5～20％，山楂黃酮的重量百分含量為1～5%，賦形劑的重量百分含量為70～85%，粘合劑的重量百分含量為1～5%。

上述復方銀杏葉提取物微丸制劑制備的緩釋劑型。

或上述復方銀杏葉提取物微丸制劑制備的腸溶劑型。

其中所述的賦形劑為選自蔗糖、糊精、淀粉、微晶纖維素、乳糖、甲基纖維素、羧甲基纖維素鈉、聚乙烯吡咯烷酮、乙基纖維素、丙烯酸樹脂、羥丙基甲基纖維素和明膠中的一種或幾種的混合物。

其中所述的粘合劑為聚乙烯吡咯烷酮、纖維素類、樹脂類、糖類、動物酸中的一種或幾種的混合物。

本發明微丸制劑可以按照上述技術方案，以現有技術微丸制劑的制備方法進行制備，也可以按照下述方法進行制備：

（1）取銀杏葉提取物、山楂黃酮，加入賦形劑，粉碎到微粉化的級別，混勻；

（2）將粘合劑溶于水、無水乙醇或含水乙醇中的溶液中；

（3）采用微丸成型技術制成微丸。

其中所述的微丸成型技術包括選自泛丸法、擠壓－滾圓成丸法或離心－流化造丸法。

傳統技術中，藥材或提取物的粉碎程度為粗粉（內服用、粒徑850um±70um、過24目篩）、中粉（內服用、粒徑250um±9.9um、過65目篩）、細粉（外傷用、粒徑150um±6.6um、過100目篩）、最細粉（點眼用、粒徑125um±5.8um、過120目篩）和極細粉（粒徑75um±4.1um、過200目篩），本發明則采用微粉化技術將復方銀杏葉提取物粉碎成微粉，其平均粒徑一般小于10um，主要分布在1～20um。微粉化方法可采用現有技術中的方法：物理粉碎法，例如機械沖擊式粉碎機、氣流粉碎機、球磨機、振動磨、攪拌磨、雷蒙磨、高壓微粉磨機等；物理化學合成法，包括噴霧干燥、原位微粉化及超臨界流體技術等。與傳統粉碎技術相比，本工藝主要優勢在于：增加有效成分吸收率，提高生物利用度。有效成分的溶出速度與其顆粒比表面積成正比，而比表面積與粒徑成反比。因此，有效成分的粒徑越細，則其比表面積越大，越有助于有效成分的溶出。據研究，腸胃對物質顆粒的最佳吸收粒度為15um左右，而微米成分的顆粒就達到了這個最佳吸收細度水平；由于微米級有效成分在胃腸道的溶解度明顯增加，從而增加其生物利用度，加快了其起效時間。

本發明中的微丸成型技術可以采用現有技術中的任何微丸成型技術，這些技術包括但不限于：泛丸法、擠壓－滾圓成丸法、或離心－流化造丸法等。

本發明的有益效果在于：

首先，我們將銀杏葉提取物、山楂黃酮與賦形劑進行了充分的粉碎，使銀杏葉提取物及山楂黃酮很好地分散到了賦形劑中，且粒徑達到了微粉級，用這樣的物料制成微丸，在體內釋放的過程中，主成分可以隨著賦形劑的溶解而迅速釋放出來，且本品每粒膠囊是由幾百粒小的微丸單元組成，在體內分散面積大，與胃液接觸的比表面積也大，固使得本品服用后起效迅速，生物利用度高。