[發明專利]一種高包封率奧曲肽緩釋微球及其制備方法

有效

• 申請號: 201210534184.0
• 申請日: 2012-12-12
• 公開（公告）號: CN102940609B
• 公開（公告）日: 2018-04-06
• 發明（設計）人: 倪偉磊;崔頎;徐強強;董堃華;劉哲鵬;包璇;周逸明
• 申請（專利權）人: 上海蘇豪逸明制藥有限公司
• 主分類號: A61K9/16
• 分類號: A61K9/16;A61K38/08;A61K47/34;A61K47/36;A61P5/00
• 代理公司: 上海欣創專利商標事務所31217
• 代理人: 顧大平

1.一種高包封率奧曲肽緩釋微球，其特征在于,主要包括奧曲肽、聚乳酸-羥基乙酸共聚物和海藻糖，其中奧曲肽與聚乳酸-羥基乙酸共聚物的重量比為1:10-1:5，海藻糖與奧曲肽的重量比為1:10-1:1，所述微球是在pH值為7.0-9.0的含聚乙烯醇和聚山梨酯80的溶液中形成的微球，所述高包封率奧曲肽緩釋微球的制備方法，包括如下步驟：

將含有海藻糖的奧曲肽水溶液分散至含聚乳酸-羥基乙酸共聚物的二氯甲烷溶液中，形成初乳；初乳分散至含聚乙烯醇、聚山梨酯80的磷酸鹽緩沖液中形成復乳，磁力攪拌至二氯甲烷揮發完全，過濾并收集微球，真空干燥后制得白色粉末即得奧曲肽緩釋微球。

2.如權利要求1所述的高包封率奧曲肽緩釋微球，其特征在于，所述聚乳酸-羥基乙酸共聚物的相對分子質量為38000-79300，乳酸與羥基乙酸的比例為75:25-50:50，特性黏度為0.35-0.61dL/g。

3.如權利要求1所述的高包封率奧曲肽緩釋微球，其特征在于，所述奧曲肽與聚乳酸-羥基乙酸共聚物的重量比是1:8-1:5。

4.如權利要求1所述的高包封率奧曲肽緩釋微球，其特征在于，所述奧曲肽與聚乳酸-羥基乙酸共聚物的重量比是1:5.6。

5.如權利要求1所述的高包封率奧曲肽緩釋微球，其特征在于，所述海藻糖與奧曲肽的重量比為1:5-1:1。

6.如權利要求1所述的高包封率奧曲肽緩釋微球，其特征在于，所述海藻糖與奧曲肽的重量比為1:2。

7.如權利要求1所述的高包封率奧曲肽緩釋微球，其特征在于，所述含聚乙烯醇和聚山梨酯80的溶液的pH值為7.92。

8.如權利要求1所述的高包封率奧曲肽緩釋微球的制備方法，其特征在于，磷酸鹽緩沖液中聚乙烯醇與聚山梨酯80的濃度分別為5-30mg/ml和0.1-0.6mg/ml, 所述聚乙烯醇與聚山梨酯80的重量比為50:1。

9.如權利要求1所述的高包封率奧曲肽緩釋微球的制備方法，其特征在于，磷酸鹽緩沖液中聚乙烯醇與聚山梨酯80的濃度分別為8-20mg/ml和0.16-0.4mg/ml, 所述聚乙烯醇與聚山梨酯80的重量比為50:1。