[發明專利]酮洛芬滲透泵片及其制備方法有效

申請號：	201210529561.1	申請日：	2012-12-10
公開（公告）號：	CN103860509A	公開（公告）日：	2014-06-18
發明（設計）人：	張繼穩;伍麗;郭楨;殷憲振;李海燕	申請（專利權）人：	中國科學院上海藥物研究所
主分類號：	A61K9/24	分類號：	A61K9/24;A61K9/32;A61K9/36;A61K9/44;A61K31/192;A61P29/00
代理公司：	北京金信立方知識產權代理有限公司 11225	代理人：	朱梅;張皓
地址：	201203 上海***	國省代碼：	上海;31
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摘要：
搜索關鍵詞：	酮洛芬滲透及其制備方法
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【權利要求書】：

1.一種酮洛芬滲透泵控釋片，該控釋片由芯體和半透性包衣膜組成，其中，

基于芯體總重，所述芯體包括10-60wt%的酮洛芬；5-50wt%的堿性助溶劑和10-60wt%藥學上可接受的輔料。

2.根據權利要求1所述的酮洛芬滲透泵控釋片，其中，

基于芯體總重，所述芯體包括15-50wt%，優選30-50wt%的酮洛芬；5-45wt%，優選10-40wt%的堿性助溶劑和20-50wt%，更優選20-40wt%藥學上可接受的輔料。

3.根據權利要求1或2所述的酮洛芬滲透泵控釋片，其中，所述堿性助溶劑為選自碳酸鈉、碳酸氫鈉、碳酸鉀、磷酸鈉、磷酸氫二鈉、磷酸鹽緩沖對、氫氧化鈉、氫氧化鉀、甘氨酸鈉、甘氨酸鉀、和鉀磷酸鹽中的一種或多種，優選為選自碳酸氫鈉、磷酸鈉和磷酸氫二鈉中的一種或多種。

4.根據權利要求1至3之一所述的酮洛芬滲透泵控釋片，其中，所述藥學上可接受的輔料為選自粘合劑、潤滑劑、遮光劑、填充劑、著色劑和滲透壓促進劑中的一種或多種，其中，所述粘合劑選自淀粉漿、聚維酮、羥丙纖維素、羥丙甲纖維素、甲基纖維素、明膠和聚乙二醇（分子量2600-3800）中的一種或多種；所述潤滑劑選自硬脂酸鎂、滑石粉、微粉硅膠和聚乙二醇類中的一種或多種；所述遮光劑選自二氧化鈦、滑石粉和二氧化硅中的一種或多種；所述填充劑選自乳糖、甘露醇、微晶纖維素、淀粉、糊精和碳酸鈣中的一種或多種；所述著色劑選自紅氧化鐵、黃氧化鐵中的一種或兩種；所述滲透壓促進劑為氯化鈉、氯化鉀、可溶性糖類中的一種或多種。

5.根據權利要求1至3之一所述的酮洛芬滲透泵控釋片，其中，所述半透性包衣膜增重為芯體重量的3-9wt%。

6.根據權利要求5所述的酮洛芬滲透泵控釋片，其中，形成所述半透性包衣膜的包衣液包括0.1-10wt%半透膜包衣材料、0.1-10wt%致孔劑、包衣液溶劑和任選的藥學上可接受的增塑劑，其中所述半透膜包衣材料為選自醋酸纖維素、醋酸纖維素酞酸酯、乙基纖維素、丙烯酸樹脂和羥丙基纖維素酞酸酯中的一種或多種；所述致孔劑為選自聚乙二醇、聚維酮、尿素和羥丙甲纖維素中的一種或多種；所述包衣液溶劑選自無水乙醇、甲醇、丙酮和水中的一種或多種；所述增塑劑選自鄰苯二甲酸酯類。

7.根據權利要求1至3之一所述的酮洛芬滲透泵控釋片，其中，所述滲透泵控釋片是單層或雙層滲透泵控釋片。

8.根據權利要求7所述的酮洛芬滲透泵控釋片，其中，對于雙層滲透泵控釋片，所述芯體由含藥層與助推層組成，其中，

基于含藥層總重，所述含藥層包括40-60wt%酮洛芬、5-20wt%的助溶劑、10-50wt%的滲透壓促進劑和10-40wt%其他藥學上可接受的其他輔料；

基于助推層總重，所述助推層包括5-80wt%的助溶劑、5-20wt%的滲透壓促進劑、5-60wt%助推劑、0.01-0.1wt%著色劑和10-40wt%其他藥學上可接受的其他輔料，其中，所述助推劑選自聚氧乙烯、羥丙甲纖維素、聚維酮、共聚維酮和卡波姆中的一種或多種，所述助溶劑、滲透壓促進劑、著色劑和藥學上可接受的輔料如權利要求3所述。

9.一種如權利要求1至8所述的酮洛芬滲透泵控釋片的制備方法，該方法包括：

制粒：先按處方量稱取芯體所包含的各組分，將其混合均勻；

壓片；

包半透膜衣；

打孔，采用激光或機械打孔方式在包衣片的一側或多側打直徑為0.2mm-1.2mm小孔。

10.根據權利要求9所述的方法，若酮洛芬滲透泵控釋片為單層滲透泵控釋片，該方法包括：

制粒：按處方稱取酮洛芬、助溶劑和除潤滑劑外的藥學上可接受的輔料混合均勻，再加入適量的潤滑劑，混勻；

壓片；

包半透膜衣；

打孔，采用激光或者機械打孔方式在包衣片的一側或多側打直徑為0.2mm-1.2mm小孔；

或者，若酮洛芬滲透泵控釋片為雙層滲透泵控釋片，該方法包括：

制粒：