[發(fā)明專利]一種依西太爾外用制劑及其制備方法和應(yīng)用

無效

• 申請?zhí)枺?/td>: 201210526711.3
• 申請日: 2012-12-10
• 公開（公告）號: CN103860455A
• 公開（公告）日: 2014-06-18
• 發(fā)明（設(shè)計(jì)）人: 郝智慧;侯青青;賈德強(qiáng)
• 申請（專利權(quán)）人: 青島寶依特生物制藥有限公司
• 主分類號: A61K9/00
• 分類號: A61K9/00;A61K9/06;A61K31/55;A61K47/44;A61P33/12
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技術(shù)領(lǐng)域

??????本發(fā)明具體涉及一種用于防止日本血吸蟲尾蚴感染的依西太爾新制劑。

背景技術(shù)

???????依西太爾系吡嗪異喹啉化合物，20世紀(jì)90年代初即用以驅(qū)除絳蟲，繼而又發(fā)現(xiàn)其具有很好的抗血吸蟲作用，并于90年代末試用于臨床治療血吸蟲病。由于依西太爾口服方便，療程短至1~2d，療效高等優(yōu)點(diǎn)，故其問世后即得到廣泛應(yīng)用。???

但是，目前市售的防治血吸蟲病的依西太爾制劑一般為口服片劑，主要是對感染血吸蟲后進(jìn)行治療，不能對其產(chǎn)生預(yù)防作用，且依西太爾片劑口服后會產(chǎn)生一些不良反應(yīng)，如:①常見的副作用有頭昏、頭痛、惡心、腹痛、腹瀉、乏力、四肢酸痛等，一般程度較輕，持續(xù)時間較短，不影響治療，不需處理。②少數(shù)病例出現(xiàn)心‘呼、胸悶等癥狀，心電圖顯示T波改變和期外收縮，偶見室上性心動過速、心房纖顫。③少數(shù)病例可出現(xiàn)一過性轉(zhuǎn)氨酶升高。④偶可誘發(fā)精神失?；虺霈F(xiàn)消化道出血。上述口服制劑的缺點(diǎn)限制了依西太爾的應(yīng)用，另外口服制劑的全身作用及其副作用也難以適用于短時間下水的情形，如在魚塘等靜態(tài)水體的處理以及臨時環(huán)境的應(yīng)急處理、抗洪搶險預(yù)防等情況。

發(fā)明內(nèi)容

???????本發(fā)明的目的是在現(xiàn)有技術(shù)的基礎(chǔ)上，提供一種與現(xiàn)有制劑防治日本血吸蟲的作用機(jī)制不同的依西太爾外用制劑。與口服片劑相比，本制劑直接作用于皮膚，在皮膚外形成一層保護(hù)膜，將血吸蟲阻隔在體外，使人體不易被血吸蟲感染，從根本上斷絕感病的可能，也相對安全，依西太爾無需進(jìn)入血液循環(huán)，人體不會產(chǎn)生不良反應(yīng)。

本發(fā)明的另一目的是提供上述毗喳酮外用制劑的制備方法和用途。

本發(fā)明的目的可以通過以下措施達(dá)到:

一種依西太爾外用制劑，其特征在于:該制劑由如下質(zhì)量含量的組分制成:

依西太爾???????????1-10?%?,

白礦油?????????????15-40?%?,

辛酸或癸酸甘油三酯?5-10%,

地蠟???????????????5-10%,

橄欖油?????????????2-6%,

硬脂酸甘油酯???????1-2%,

凡士林?????????????補(bǔ)足至100?%。

上述凡士林優(yōu)選采用化妝用凡士林。其中依西太爾的含量優(yōu)選為1-5?%，白礦油的含量優(yōu)選為20-30%。

本發(fā)明的依西太爾外用制劑進(jìn)一步可以制成軟膏劑或涂抹劑。本發(fā)明的依西太爾涂抹劑或軟膏劑為白色霜狀體，其鋪展后潤濕性好，不成鱗片狀，劑形穩(wěn)定，無異味，在-10℃或45℃放置48小時后，恢復(fù)到室溫，不分層，不出水，對人體無刺激。

上述依西太爾外用制劑的制備方法為:將依西太爾、白礦油、辛酸或癸酸甘油三酯、地蠟、橄欖油、硬酯酸甘油酯和凡士林，在溫度70-80℃及攪拌下混合使依西太爾溶解，即得。

本發(fā)明的依西太爾外用制劑可應(yīng)用于防治日本血吸蟲。本發(fā)明針對血吸蟲的生活史以及侵染特性，即血吸蟲幼蟲尾蚴(幼蟲的最后階段，也是感染人的唯一階段)自寄主釘螺中逸出后具有98.?2%尾拗上浮于水體表面的生物學(xué)特征，在適宜溫度的水面經(jīng)皮感染人體致病的特性，將依西太爾做成一種外用制劑，特別是本發(fā)明特殊配方的涂抹劑(Smearing?Preparation)或軟膏劑，在各組分的協(xié)同作用下，依西太爾與地蠟等熱熔性物熔合一體后，冷卻成型。以涂抹的方式使用，無需口服，可以在對人體不良影響最少的情況下，最大限度的防止血吸蟲感染。下水前在腿部及手部等易接觸到水體的各部位均勻涂抹該藥，能在一定長時間內(nèi)防止血吸蟲侵染皮膚而感病。這對于防止易感地帶水面的尾蚴侵染人體，尤其是大型魚塘等靜態(tài)水體及臨時環(huán)境的應(yīng)急處理、抗洪搶險預(yù)防急性血吸蟲病的暴發(fā)均有主要意義。它具有高效、環(huán)保、低毒、安全、使用十分簡便，省時、省力，對人體不良影響小，綜合成本低等特點(diǎn)。

本發(fā)明的產(chǎn)品是一種能直接涂抹于人體皮膚的新型依西太爾劑型。它在水面不乳化、不溶解，當(dāng)藥劑接觸水面時依舊黏附在皮膚上，且藥效不會降低。本依西太爾劑能從根本上解決血吸蟲的問題、使用生產(chǎn)都極方便，綜合防治效果好，具有明顯的經(jīng)濟(jì)效益和社會效益。結(jié)合現(xiàn)在血吸蟲病藥物防治研究發(fā)展的趨勢，本依西太爾外用制劑是一種很好的選擇。

具體實(shí)施方式

以下結(jié)合實(shí)施例對本發(fā)明做進(jìn)一步說明，但本發(fā)明的范圍并非僅限于下述實(shí)施例。任何在現(xiàn)有技術(shù)中的相似或等同替換，均在本發(fā)明的保護(hù)范圍內(nèi)。

實(shí)施例1:1%依西太爾涂抹劑