[發明專利]5-芳基-3-三氟甲基-1H-吡唑化合物的制備方法

有效

• 申請號: 201210525533.2
• 申請日: 2012-12-06
• 公開（公告）號: CN102977027A
• 公開（公告）日: 2013-03-20
• 發明（設計）人: 馬軍安;李峰;聶晶
• 申請（專利權）人: 天津大學
• 主分類號: C07D231/12
• 分類號: C07D231/12
• 代理公司: 天津市北洋有限責任專利代理事務所 12201
• 代理人: 王麗

1.一種5-芳基-3-三氟甲基-1H-吡唑化合物的制備方法，其特征在于它是具有以下化學結構通式(I)的化合物：

式中Ar為芳基；制備方法如下：

將催化劑，堿及DABCO（1,4-二氮雜二環[2,2,2]辛烷）加入一干燥反應器中，在有機溶劑中，繼續加入2-芳香基-1-乙炔與2，2，2-三氟甲基重氮乙烷，于0～50°C溫度，完全反應3－24小時后，經洗滌、萃取、分離，得到5-芳基-3-三氟甲基-1H-吡唑化合物；2-芳基-1-乙炔、催化劑、堿、DABCO及2，2，2-三氟甲基重氮乙烷的摩爾配比為1∶1～3∶1～3∶0.1～1∶2～10。

2.如權利要求1所述的方法，其特征是所述的催化劑為氧化銀、碳酸銀、硝酸銀或醋酸銀。

3.如權利要求1所述的方法，其特征是所述的堿為碳酸鈉、碳酸鉀、碳酸銫、醋酸鈉、醋酸鉀或三乙胺。

4.如權利要求1所述的方法，其特征是所述的有機溶劑為二氯甲烷、三氯甲烷、乙醚、四氫呋喃、N，N-二甲基甲酰胺，N，N-二甲基乙酰胺、苯、甲苯、二甲苯、1，4-二氧六環或乙腈。

5.如權利要求1所述的方法，其特征是所述的芳基為4-甲基苯基、2-甲氧基苯基、3-甲氧基苯基、4-甲氧基苯基、3-苯氧基苯基、2-溴苯基、4-溴苯基、4-氟苯基、2-氯苯基、4-氯苯基、3，4-二氯苯基、4-氰基苯基、4-硝基苯基、4-甲氧羰基苯基或1－和2－萘基。