[發明專利]一種含有鹽酸魯拉西酮的制劑及其制備方法

有效

• 申請號: 201210519854.1
• 申請日: 2012-12-06
• 公開（公告）號: CN103006661A
• 公開（公告）日: 2013-04-03
• 發明（設計）人: 彭濤;王悅
• 申請（專利權）人: 江蘇先聲藥物研究有限公司;江蘇先聲藥業有限公司
• 主分類號: A61K31/496
• 分類號: A61K31/496;A61P25/18
• 代理公司: 暫無信息
• 代理人: 暫無信息

1.一種口服制劑，其特征在于：該制劑含有鹽酸魯拉西酮與分散載體的微粉化顆粒，其中所述的鹽酸魯拉西酮與分散載體的微粉化顆粒的平均粒徑為0.1-12μm。

2.根據權利要求1所述的口服制劑，其特征在于：所述的分散載體為聚乙二醇、聚乙烯吡咯烷酮、泊洛沙姆、聚乙烯氧化物、甘露醇、乳糖或蔗糖，并且分散載體總量為制劑重量的10-75％(wt／wt)，優選地為20-55％(wt／wt)，更優選地為24-50%(wt／wt)。

3.根據權利要求1所述的口服制劑，其特征在于：該制劑還含有微晶纖維素和水溶性聚合物粘合劑，所述的微晶纖維素總量為制劑重量的10-45%(wt／wt)，優選地為15-40%(wt／wt)，水溶性聚合物粘合劑總量為制劑重量的0.5-10%(wt／wt)，優選地為1-3%(wt／wt)。

4.根據權利要求1所述的口服制劑，其特征在于：所述的鹽酸魯拉西酮含量為制劑重量的10-50%(wt／wt),優選地為20-45%(wt／wt)，更優選地為22-25%(wt／wt)。

5.根據權利要求1所述的口服制劑，其特征在于：每片中的鹽酸魯拉西酮含量為20-160mg，優選地為120-160mg。

6.一種口服制劑的制備方法，其特征在于：該方法包括將制劑中的鹽酸魯拉西酮與分散載體混合后，采用研磨及粉碎的方法分散形成微粉化顆粒，加入微晶纖維素后采用水溶性聚合物粘合劑粒化，其中所述的鹽酸魯拉西酮與分散載體的微粉化顆粒的平均粒徑為0.1-12μm。

7.根據權利要求6所述的制備方法，其特征在于：所述的分散載體為聚乙二醇、聚乙烯吡咯烷酮、泊洛沙姆、聚乙烯氧化物、甘露醇、乳糖或蔗糖，并且分散載體總量為制劑重量的10-75％(wt／wt)，優選地為20-55％(wt／wt)，更優選地為24-50%(wt／wt)。

8.根據權利要求6所述的制備方法，其特征在于：所述的微晶纖維素總量為制劑重量的10-45%(wt／wt)，優選地為15-40%(wt／wt)，水溶性聚合物粘合劑總量為制劑重量的0.5-10%(wt／wt)，優選地為1-3%(wt／wt)。

9.根據權利要求6所述的制備方法，其特征在于：所述的鹽酸魯拉西酮含量為制劑重量的10-50%(wt／wt),優選地為20-45%(wt／wt)，更優選地為22-25%(wt／wt)。

10.根據權利要求6所述的制備方法，其特征在于：每片中的鹽酸魯拉西酮含量為20-160mg，優選地為120-160mg。