[發(fā)明專利]硒丁酸包合劑及其制備方法

無效

• 申請(qǐng)?zhí)枺?/td>: 201210511151.4
• 申請(qǐng)日: 2012-12-04
• 公開（公告）號(hào): CN103446492A
• 公開（公告）日: 2013-12-18
• 發(fā)明（設(shè)計(jì)）人: 楊吉星;楊京潤
• 申請(qǐng)（專利權(quán)）人: 楊吉星
• 主分類號(hào): A61K36/8994
• 分類號(hào): A61K36/8994;A61K47/48;A61P35/00;A61K33/04
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技術(shù)領(lǐng)域

本發(fā)明涉及一種“含硒及脂肪酸的中藥環(huán)糊精包合劑”的藥物及其制備方法，具體的說是一種具有抗腫瘤抗氧化功能的硒丁酸包合劑及其制備方法。

背景技術(shù)

腫瘤是威脅人類生命健康的重大難治性疾病。科學(xué)家對(duì)腫瘤的深入研究發(fā)現(xiàn)，盡管腫瘤發(fā)生和發(fā)展的原因十分復(fù)雜，但歸根結(jié)底都與基因表達(dá)及基因表達(dá)產(chǎn)物活性異常密切相關(guān)。同時(shí)，由于基因表達(dá)異常所形成的原發(fā)和繼發(fā)的腫瘤周圍環(huán)境（如血管生成、免疫系統(tǒng)功能變化異常等）的惡化，促進(jìn)腫瘤細(xì)胞惡性表觀的進(jìn)一步發(fā)展，并產(chǎn)生體內(nèi)擴(kuò)散和轉(zhuǎn)移。而且近年來國內(nèi)外的研究結(jié)果清晰地表明，表觀遺傳改變?cè)谀[瘤的發(fā)生和發(fā)展中具有普遍的意義。因此，針對(duì)以組蛋白去乙酰化酶（HDAC）這一類影響表觀遺傳的重要分子靶標(biāo)開展的小分子藥物研發(fā)已經(jīng)成為國際腫瘤靶向治療領(lǐng)域的熱點(diǎn)之一。

由于HDAC在基因表達(dá)中起著關(guān)鍵作用，所以，它們與許多細(xì)胞功能密切相關(guān)，包括細(xì)胞周期調(diào)控、細(xì)胞增殖、免疫調(diào)控、分化和基因程序化表達(dá)，同時(shí)有與傳統(tǒng)化療藥物對(duì)腫瘤耐藥性基因表達(dá)完全不同的調(diào)節(jié)模式等。試驗(yàn)表明，HDAC抑制劑能夠抑制人體及動(dòng)物體內(nèi)的腫瘤的生長，包括肺癌、胃癌、乳腺癌、前列腺癌和淋巴瘤等。HDAC抑制劑在作用機(jī)制上既區(qū)別于傳統(tǒng)細(xì)胞毒類藥物（即在對(duì)增殖快速的腫瘤細(xì)胞殺傷的同時(shí)，也累及正常細(xì)胞的傳統(tǒng)化療藥物），也不同于典型的靶向藥物。一種“硒環(huán)肽·脂肪酸合劑及其制備方法”（申請(qǐng)?zhí)?01210188331.3）為一種高效低毒、具有靶向性的新型抗腫瘤藥物。但是，該藥物存在以下缺點(diǎn)，嚴(yán)重影響使用效果：（一）、配方中有兩味性寒且功能相近的藥材茜草和梔子，使整體藥方性能偏寒，不適應(yīng)患者虛弱的身體；（二）、所含的脂肪酸（丁酸）氣味難聞。

發(fā)明內(nèi)容

本發(fā)明的目的是要提供一種抗腫瘤、抗氧化的植物性硒丁酸包合劑。

本發(fā)明的另一目的是提供該包合劑的制備方法。

為實(shí)現(xiàn)丁酸抑制劑與酶的高效、可逆抑制作用及服用效果，根據(jù)中醫(yī)藥學(xué)對(duì)“腫瘤”及其并發(fā)的抗氧化能力降低的發(fā)病機(jī)理的認(rèn)識(shí)以及治療原則，參考現(xiàn)代“硒”、“短鏈脂肪酸”及“ＨDＡＣ抑制劑”的藥理研究成果，從我國衛(wèi)生部審定的可用于保健食品的中藥材中篩選出益氣養(yǎng)陰、活血通脈、抗腫瘤，又能提高血液微循環(huán)和免疫力的藥材，由人參、茜草、枸杞子、五味子、薏苡仁、茯苓、太子參及微量元素等組成原材料，用現(xiàn)代生物工程技術(shù)酶法或微生物發(fā)酵法提取出“純天然短鏈脂肪酸—丁酸”，以此為骨架結(jié)構(gòu)，與硒元素形成螯合，形成偶合聚合物，再經(jīng)β-環(huán)糊精包合處理，組成純天然新型HDAC抑制劑，具有高效協(xié)同抗腫瘤而副作用不疊加又好服用的功效。

硒丁酸包合劑是具有全新化學(xué)結(jié)構(gòu)的亞型選擇性蛋白去乙酰化酶純天然新型抑制劑，屬于新型抗腫瘤作用機(jī)制的腫瘤表觀遺傳調(diào)控新藥物，與傳統(tǒng)的腫瘤治療藥物不同，它以癌細(xì)胞異常的表觀遺傳作為靶點(diǎn)進(jìn)行飽和攻擊，并通過中藥成分協(xié)助誘導(dǎo)患者自身的免疫監(jiān)測(cè)和免疫殺傷作用而發(fā)揮整體協(xié)同抗腫瘤作用，純天然現(xiàn)代中藥復(fù)方新藥，療效高，口味適宜，無化學(xué)污染。

本發(fā)明的物品是由下列組分制成的（用量為重量）：

人參1-15份??????????茜草3-18份??????????枸杞子5-35份??????

五味子1.5-10?份????????薏苡仁7-30?份???????茯苓5-25份

太子參8-35份?????????硒0.000001-0.02份.

本發(fā)明物品的最佳重量配比是：

人參6份?????????????茜草13份???????????枸杞子11份??????

五味子4份???????????薏苡仁15?份????????茯苓9份

太子參12份??????????亞硒酸鈉0.00045?份.

第一種生產(chǎn)方法：

將人參、五味子、茯苓、太子參、枸杞子、薏苡仁、茜草按上述配方比例混合粉碎，進(jìn)行常規(guī)方法提取處理，藥液過濾；(二)將上述藥液接入?yún)捬蹙M(jìn)行厭氧發(fā)酵產(chǎn)酸(丁酸)；（三）過濾純化，取上清藥液，再按上述配方比例加硒粉混懸液，攪拌，產(chǎn)生含硒丁酸脂質(zhì)膠體溶液混合劑；（四）用環(huán)糊精包合處理上述混合劑，及時(shí)灌裝扎封，滅菌，既得硒丁酸包合劑。

第二種生產(chǎn)方法：