[發明專利]1-取代苯亞甲基-2-萘酮類衍生物及制備方法和用途有效

申請號：	201210495034.3	申請日：	2012-11-29
公開（公告）號：	CN103130632A	公開（公告）日：	2013-06-05
發明（設計）人：	周有駿;劉嘉;鄭燦輝;周峰;任曉慧;朱駒;呂加國;劉娜	申請（專利權）人：	中國人民解放軍第二軍醫大學;江蘇正大天晴藥業股份有限公司
主分類號：	C07C49/755	分類號：	C07C49/755;C07C45/74;C07C221/00;C07C225/22;C07C41/18;C07C43/23;C07C201/12;C07C205/45;A61K31/09;A61K31/12;A61K31/136;A61P35/00;A61P15/14
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摘要：
搜索關鍵詞：	取代甲基酮類衍生物制備方法用途
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【權利要求書】：

1.式(I)所示1-取代苯亞甲基-2-萘酮類衍生物或其藥學上可接受的鹽，

其中，取代基R₁位于5、6、7、8位，是單、雙或多取代，取代基R₁選自下列基團中的一種、兩種或多種：C_1-8的直鏈或支鏈烷氧基、C_1-8的直鏈或支鏈烷基、鹵素、亞甲二氧基，當R₁為雙或多取代時，取代基可以相同或不同；

取代基R₂位于2’、3’、4’、5’、6’位，可以是未取代的，單取代的、雙取代的或多取代的，所述的取代基選自下列基團中的一種、兩種或多種：C_1-8的直鏈或支鏈烷氧基、C_1-8的直鏈或支鏈烷基、C_1-8的直鏈或支鏈鹵代烷基、羥基、鹵素、硝基、氰基、酯基、酰胺基、氨基或取代的氨基，當R₂為雙或多取代時，取代基可以相同或不同；

取代基X為：C＝O、CHOR₃或C＝NR₄，其中，R₃代表氫、酰基、C_1-8的直鏈或支鏈烷基、取代芳基；R₄代表氫、酰基、C_1-8的直鏈或支鏈烷基、取代芳基；

其中，當取代基R₁為6位的甲氧基單取代時，R₂不能是未取代的，且不能是4’位單取代的Br、CF₃、氰基、硝基或甲氧基，且不能是3’位單取代的C1；

所述藥學上可接受的鹽為無機酸鹽、有機酸鹽或氨基酸鹽。

2.根據權利要求1所述的1-取代苯亞甲基-2-萘酮類衍生物，其特征在于，所述取代基R₁為單取代的C_1-4的直鏈或支鏈烷氧基。

3.根據權利要求2所述的1-取代苯亞甲基-2-萘酮類衍生物，其特征在于，所述取代基R₁為單取代的甲氧基。

4.根據權利要求3所述的1-取代苯亞甲基-2-萘酮類衍生物，其特征在于，所述取代基R₁為5-OCH₃、6-OCH₃或7-OCH₃。

5.根據權利要求1-4任一項所述的1-取代苯亞甲基-2-萘酮類衍生物，其特征在于，所述取代基R₂位于2’、3’、4’、5’或6’位，可以是未取代的、單取代的、雙取代的或多取代的，所述的取代基選自下列基團中的一種、兩種或多種：甲氧基、乙氧基、正丙氧基、異丙氧基、正丁氧基、異丁氧基、仲丁氧基、叔丁氧基、甲基、乙基、正丙基、異丙基、正丁基、異丁基、仲丁基、叔丁基、單氟甲基、二氟甲基、三氟甲基、單氯甲基、二氯甲基、三氯甲基、單溴甲基、二溴甲基、三溴甲基、羥基、氟、氯、溴、碘、硝基、氰基、氨基、甲基氨基、二甲基氨基、乙基氨基或丙基氨基，當R₂為雙或多取代時，取代基可以相同或不同。

6.根據權利要求5所述的1-取代苯亞甲基-2-萘酮類衍生物，其特征在于，取代基R2位于2’、3’、4’、5’或6’位，可以是未取代的、單取代的、雙取代的或三取代的，所述的取代基選自下列基團中的一種、兩種或三種：甲氧基、甲基、叔丁基、三氟甲基、羥基、氯、溴、硝基或二甲基氨基，當R2為雙或三取代時，取代基可以相同或不同。

7.根據權利要求6所述的1-取代苯亞甲基-2-萘酮類衍生物，其特征在于，取代基R2可以是未取代的、單取代的、雙取代的或三取代的，所述的取代基選自下列基團中的一種、兩種或三種：2’-OCH₃、3’-OCH₃、4’-OCH₃、5’-OCH₃、3’-OH、4’-OH、4’-CH₃、4’-C(CH₃)₃、4’-CF₃、2’-Cl、3’-Cl、4’-Cl、6’-Cl、4’-Br、4’-N(CH₃)₂或4’-NO₂，當R₂為雙或三取代時，取代基可以相同或不同。