[發明專利]抗微生物有機納米組合物及其制備方法

在審

• 申請號: 201210482631.2
• 申請日: 2012-11-23
• 公開（公告）號: CN103830726A
• 公開（公告）日: 2014-06-04
• 發明（設計）人: 魏維;楊正茂;王新
• 申請（專利權）人: 魏維;楊正茂;王新
• 主分類號: A61K45/00
• 分類號: A61K45/00;A61K8/97;A61K8/86;A61K8/58;A61K8/49;A61K8/73;A61K8/46;A61K8/37;A61P31/02;A61Q19/00
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技術領域

本發明屬于醫藥領域，具體地，本發明涉及可以用于微生物控制和預防的抗微生物有機納米組合物及其制備方法。?

背景技術

在20世紀初，感染性疾病是全世界導致死亡最主要原因。由于抗微生物劑的出現，在過去的一個世紀中感染性疾病的發病率和死亡率大幅下降。然而，抗生素耐藥性也達到了一個非常嚴峻的水平，使大部分臨床使用的抗生素出現無效。人們努力通過發現新的抗生素和對既有抗微生物藥物進行化學修飾來解決抗微生物藥物的耐藥性問題。不幸的是，新的抗微生物藥物開發速度趕不上病原微生物耐藥菌出現的頻率。臂如，革蘭氏陽性菌和革蘭氏陰性菌引起的醫院和社區藥物耐受感染持續增長，微生物耐藥性不斷進化，極大降低了我們治療嚴重感染的能力，嚴重威脅人類的健康。這就需要我們對這種持續增長和可以預見的耐藥菌問題提出可行的長期解決辦法。自身具有抗微生物活性或者提升抗生素有效性和安全性的納米材料被稱為“納米抗生素”。研究表明，“納米抗生素”可以有效控制體外和體內感染。抗微生物納米材料不會引起病原菌產生耐受性，是解決這一難題的一種有效策略之一。與傳統抗生素相比，抗微生物納米制劑在降低急性毒性、克服耐藥性和降低成本等方面具有許多獨特的優勢。最重要的是，在不同微生物種屬中均發現，納米抗微生物制劑可以作用多個生物學通路，微生物需要同時發生多個突變才能產生對抗微生物納米制劑的耐受性。相對合成新抗生素，制備納米抗微生物劑的投入產出比更高。納米材料的抗菌活性主要歸因于其高表面積體積比和獨特的化學-物理特性。目前研究比較多的納米抗菌材料主要有納米銀、二氧化鈦納米粒和最近出現的有機納米抗菌劑等。不同納米抗菌劑具有不同特點：?

發明內容

本專利提供的是一種基于有機材料的新型抗微生物納米組合物，主要由油、表面活性劑、帶電荷表面活性劑以及緩沖液等組份構成，通過特定的工藝制備而成。抗微生物劑納米組合物是以公認安全(美國GRAS認證)的原材料進行納米加工處理得到的非抗生素抗菌劑，其抗菌機制不同于傳統抗生素，是一種高效無毒的納米制劑。納米抗菌劑通過與微生物外膜融合將其殺滅，抗菌譜廣，可以有效殺滅細菌、真菌和病毒，甚至包括各種耐藥菌，對人體皮膚和粘膜無刺激作用，安全性非常高。可以廣泛用于治療和預防皮膚、粘膜部位的感染性疾病。抗微生物有機納米組合物還可以用于皮膚和粘膜化妝品，可以減少或避免產品使用傳統的防腐劑，防止防腐劑引起的過敏反應產生。?

抗微生物有機納米組合物具有以下優點：?

1.)儲存期間保持穩定；2.)產品安全性高，制備成本低廉；3.)原材料屬于公認安全輔料，來源廣泛；4.)無毒、無刺激，不會產生耐藥性。?

抗微生物納米組合物由于其獨特的結構和尺寸，具有許多獨特的性質，可以發揮特有的功效。納米抗微生物組合物容易滲透至毛囊，有效殺滅藏在毛囊之中的丙酸痤瘡桿菌等病原微生物，從而起到治療和預防痤瘡等皮膚病的作用。

滲透進入毛囊的納米組合物還可以起到藥物儲庫的作用，有效延長抗菌活性至10天以上。

納米組合物粒徑在200納米以下，粘附效應很強，在皮膚上可形成很好閉合效應(Occlusion?Effect)，增加皮膚保濕性能，從而起到保濕、祛皺和抗衰老等美容效果。

納米組合物是由油、緩沖液和表面活性劑組成，其中包含一種或多種帶電荷的表面活性劑，所用原料均為生物可降解材料。油可以是天然的、合成的或者半合成的，包括但不限于大豆油、花生油、紅花油、棉籽油、橄欖油、椰了油、麻油、魚油、中鏈甘油單酯、中鏈甘油雙酯、中鏈甘油三酯、油酸乙酯、乙酰化單甘油酯、丙二醇雙酯、亞油酸甘油酯、聚乙二醇月桂酸甘油酯或其組合。表面活性劑可以是天然的、合成的或者半合成的，包括但不限于大豆磷脂、蛋黃卵磷脂、精制蛋黃卵磷脂、甘油磷脂、氫化卵磷脂、氫化大豆磷脂、氫化甘油磷脂、磷脂酰膽堿、磷脂酰乙醇胺、聚乙二醇-磷脂酰乙醇胺、聚山梨酯類、聚氧乙烯烷芳基醚、辛基酚聚氧乙烯醚系、聚氧乙烯醚蓖麻油、聚氧乙烯脂肪酸酯、聚氧乙烯烷基醚或其組合。帶正電的表面活性劑包括但不限于十六烷基三甲基氯化銨、十六烷基三甲基溴化銨、十六烷基溴化吡啶、十六烷基氯化吡啶、十二烷基二甲基芐基氯化銨、十二烷基二甲基芐基?溴化銨、氯化三烷基甲銨及其組合物。陰離子表面活性劑包括但不限于N-月桂酰肌氨酸、脂肪醇聚氧乙烯醚、牛磺膽酸、十二烷基磺酸鈉、辛基磺酸、海藻酸、磺代丁二酸二辛鈉酯及其組合物。?