[發(fā)明專利]Aphanamixoid A在制備治療缺血性腦損傷藥物中的應(yīng)用

無效

• 申請(qǐng)?zhí)枺?/td>: 201210470174.5
• 申請(qǐng)日: 2012-11-19
• 公開（公告）號(hào): CN102988353A
• 公開（公告）日: 2013-03-27
• 發(fā)明（設(shè)計(jì)）人: 何曉濤
• 申請(qǐng)（專利權(quán)）人: 何曉濤
• 主分類號(hào): A61K31/365
• 分類號(hào): A61K31/365;A61P9/10
• 代理公司: 江蘇銀創(chuàng)律師事務(wù)所 32242
• 代理人: 何震花

技術(shù)領(lǐng)域

本發(fā)明涉及Aphanamixoid?A在制備治療缺血性腦損傷藥物中的應(yīng)用。

背景技術(shù)

本發(fā)明人通過大量的實(shí)驗(yàn)發(fā)現(xiàn)，Aphanamixoid?A有抗缺血性腦損傷、抗腦缺血/再灌注損傷的藥理作用，具有預(yù)防或者治療缺血性腦損傷的醫(yī)藥用途。

本發(fā)明涉及的化合物Aphanamixoid?A是一個(gè)2012年發(fā)表（Cai,?J.?Y.?et?al.,?2012.?Aphanamixoid?A,?a?Potent?Defensive?Limonoid,?with?a?New?Carbon?Skeleton?from?Aphanamixis?polystachya.?Organic?Letters?14?(10),?2524–2527.）的新骨架化合物，該化合物擁有全新的骨架類型，目前的用途僅僅涉及昆蟲拒食活性（Cai,?J.?Y.?et?al.,?2012.?Aphanamixoid?A,?a?Potent?Defensive?Limonoid,?with?a?New?Carbon?Skeleton?from?Aphanamixis?polystachya.?Organic?Letters?14?(10),?2524–2527.），對(duì)于本發(fā)明涉及的Aphanamixoid?A在制備治療缺血性腦損傷藥物中的用途屬于首次公開，由于骨架類型屬于全新的骨架類型，而且其對(duì)于缺血性腦損傷的作用強(qiáng)得意想不到，不存在由其他化合物給出任何啟示的可能，具備突出的實(shí)質(zhì)性特點(diǎn)，同時(shí)用于治療缺血性腦損傷顯然具有顯著的進(jìn)步。

發(fā)明內(nèi)容

本發(fā)明提供了Aphanamixoid?A在制備治療缺血性腦損傷藥物中的應(yīng)用。

所述化合物Aphanamixoid?A結(jié)構(gòu)如式（Ⅰ）所示：

本發(fā)明涉及的Aphanamixoid?A在制備治療缺血性腦損傷藥物中的用途屬于首次公開，由于骨架類型屬于全新的骨架類型，而且其對(duì)于缺血性腦損傷的作用強(qiáng)得意想不到，不存在由其他化合物給出任何啟示的可能，具備突出的實(shí)質(zhì)性特點(diǎn)，同時(shí)用于治療缺血性腦損傷顯然具有顯著的進(jìn)步。

本發(fā)明人通過具體實(shí)施方式中的實(shí)驗(yàn)證明了Aphanamixoid?A具有治療或預(yù)防缺血性腦損傷的作用。

具體實(shí)施方式

本發(fā)明所涉及化合物Aphanamixoid?A的制備方法參見文獻(xiàn)（Cai,?J.?Y.?et?al.,?2012.?Aphanamixoid?A,?a?Potent?Defensive?Limonoid,?with?a?New?Carbon?Skeleton?from?Aphanamixis?polystachya.?Organic?Letters?14?(10),?2524–2527.）。

以下通過實(shí)施例對(duì)本發(fā)明作進(jìn)一步詳細(xì)的說明，但本發(fā)明的保護(hù)范圍不受具體實(shí)施例的任何限制，而是由權(quán)利要求加以限定。

實(shí)施例1：本發(fā)明所涉及化合物Aphanamixoid?A片劑的制備：

取20克化合物Aphanamixoid?A，加入制備片劑的常規(guī)輔料180克，混勻，常規(guī)壓片機(jī)制成1000片。

實(shí)施例2：本發(fā)明所涉及化合物Aphanamixoid?A膠囊劑的制備：

取20克化合物Aphanamixoid?A，加入制備膠囊劑的常規(guī)輔料如淀粉180克，混勻，裝膠囊制成1000片。

下面通過藥效學(xué)實(shí)驗(yàn)來進(jìn)一步說明其藥物活性。

實(shí)驗(yàn)例1：Aphanamixoid?A對(duì)大鼠局部腦缺血損傷的影響

（1）實(shí)施材料：SD大鼠，雌雄兼用，體重190~210g。?陽性對(duì)照藥：天保寧，康恩貝集團(tuán)制藥有限公司生產(chǎn)，每片含銀杏葉精提取物40mg。

（2）方法與結(jié)果

1）Aphanamixoid?A對(duì)大鼠總動(dòng)脈血栓（MCAO）模型試驗(yàn)