[發(fā)明專利]含有抗真菌藥物和乳酸鹽緩沖液的組合物

在審

• 申請(qǐng)?zhí)枺?/td>: 201210447576.3
• 申請(qǐng)日: 2012-11-09
• 公開（公告）號(hào): CN103212059A
• 公開（公告）日: 2013-07-24
• 發(fā)明（設(shè)計(jì)）人: 張輝;孫飄揚(yáng);吳玉霞
• 申請(qǐng)（專利權(quán)）人: 江蘇恒瑞醫(yī)藥股份有限公司
• 主分類號(hào): A61K38/12
• 分類號(hào): A61K38/12;A61K47/12;A61K9/19;A61P31/10
• 代理公司: 北京戈程知識(shí)產(chǎn)權(quán)代理有限公司 11314
• 代理人: 程偉

1.一種藥物組合物，含有卡泊芬凈或其藥學(xué)上可接受的鹽，其特征在于還含有藥學(xué)上可接受量的乳酸鹽緩沖液。

2.根據(jù)權(quán)利要求1所述的藥物組合物，其中所述乳酸鹽緩沖液的用量使所述藥物組合物有效的得到4-8之間的pH值，優(yōu)選5-7的pH值，更優(yōu)選5.5-6.5的pH值。

3.根據(jù)權(quán)利要求1或2所述的藥物組合物，其中所述的藥物組合物是可注射的胃腸外用藥物制劑，優(yōu)選所述組合物是凍干粉形式。

4.根據(jù)權(quán)利要求3所述的藥物組合物，其中還含有藥學(xué)上可接受量的賦形劑，所述賦形劑選自氯化鈉、甘露醇、蔗糖、果糖、木糖醇右旋糖、海藻糖、白蛋白、氨基酸、羥乙基淀粉中的一種或幾種，優(yōu)選甘露醇、蔗糖或者它們的混合物。

5.根據(jù)權(quán)利要求3所述的藥物組合物，其中所述組合物不含山梨醇。

6.根據(jù)權(quán)利要求4或5所述的藥物組合物，其中卡泊芬凈或其藥學(xué)上可接受的鹽用量以卡泊芬凈堿計(jì)用量為0.1-500mg／mL，優(yōu)選5-200mg／mL，更優(yōu)選10-70mg/mL。

7.根據(jù)權(quán)利要求6所述的藥物組合物，其中乳酸鹽緩沖劑的用量為10-60mM，優(yōu)選20-60mM，最優(yōu)選25-50mM。

8.根據(jù)權(quán)利要求6所述的藥物組合物，其中賦形劑的用量為10-200mg／mL，優(yōu)選30-70mg／mL。

9.根據(jù)權(quán)利要求8所述的藥物組合物，含有以卡泊芬凈堿計(jì)的30-50mg／mL的卡泊芬凈或其藥學(xué)上可接受的鹽，10-60mM的乳酸鹽緩沖劑，30-70mg/mL的賦形劑和水。

10.根據(jù)權(quán)利要求9所述的藥物組合物，含有以卡泊芬凈堿計(jì)的42mg/mL的卡泊芬凈或其藥學(xué)上可接受的鹽，25mM-50mM的乳酸鹽緩沖劑，30mg/mL的蔗糖，20mg/mL的甘露醇和水。

11.根據(jù)權(quán)利要求1至10任意一項(xiàng)所述的藥物組合物，其中所述的卡泊芬凈藥學(xué)上可接受的鹽為二乙酸卡泊芬凈。

12.權(quán)利要求1至11任意一項(xiàng)所述的藥物組合物在制備用于治療或預(yù)防哺乳動(dòng)物真菌感染的藥物上的用途。

13.制備權(quán)利要求4至11任意一項(xiàng)所述的藥物組合物的方法，該方法包括下列步驟：

a)將賦形劑和乳酸溶于水中；

b)加入并溶解卡泊芬凈或其藥學(xué)上可接受的鹽，并用堿調(diào)節(jié)至所需pH值。

14.根據(jù)權(quán)利要求13所述的方法，其還包括將所述藥物組合物冷凍干燥的步驟。