[發(fā)明專利]一種達比加群酯的制備方法無效
| 申請?zhí)枺?/td> | 201210445299.2 | 申請日： | 2012-11-08 |
| 公開（公告）號： | CN103804354A | 公開（公告）日： | 2014-05-21 |
| 發(fā)明（設(shè)計）人： | 蔡志強;孔維苓;徐為人;黃長江;龔珉;任曉文;湯立達 | 申請（專利權(quán)）人： | 天津藥物研究院 |
| 主分類號： | C07D401/12 | 分類號： | C07D401/12 |
| 代理公司： | 暫無信息 | 代理人： | 暫無信息 |
| 地址： | 300193 *** | 國省代碼： | 天津;12 |
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| 摘要： | |||
| 搜索關(guān)鍵詞： | 一種 加群酯 制備 方法 | ||
1.一種達比加群酯的制備方法，其特征在于包括以下步驟：
（1）飽和鹽酸乙醇溶液中，式1化合物在Lewis酸催化下醇解，得到式2化合物；
（2）式2化合物與氨反應(yīng)得到式3化合物；
（3）式3化合物在堿存在下與氯甲酸正己酯反應(yīng)得到式4化合物，即達比加群酯，
2.根據(jù)權(quán)利要求1所述的方法，其特征在于所述的Lewis酸選自氯化鋁、氯化鐵、氯化鋅、三氟化硼、氯化錫中的一種。
3.根據(jù)權(quán)利要求2所述的方法，其特征在于所述Lewis酸優(yōu)選為氯化鋅。
4.根據(jù)權(quán)利要求1-3任一項所述的方法，其特征在于所述酸的用量與式1化合物的摩爾比0.2~1.5:1。
5.根據(jù)權(quán)利要求4所述的方法，其特征在于所述酸的用量與式1化合物的摩爾比為0.4:1。
6.根據(jù)權(quán)利要求1所述的方法，其特征在于所述的式2化合物與氨的摩爾比為1:2~20，優(yōu)選為1:6~16，更優(yōu)選為1:6~13。
7.根據(jù)權(quán)利要求1所述的方法，其特征在于所述的堿為碳酸鉀、碳酸鈉、氫氧化鉀、氫氧化鈉中的一種。
8.根據(jù)權(quán)利要求8所述的方法，其特征在于所述的堿優(yōu)選為碳酸鉀。
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